[发明专利]聚乙二醇修饰的神经毒素,其制备方法及用途无效
| 申请号： | 200610026834.5 | 申请日： | 2006-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN101077888A | 公开（公告）日： | 2007-11-28 |
| 发明（设计）人： | 冯军;赵文杰;翟宁;薛春佳;公伟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07K17/08 | 分类号： | C07K17/08;A61K47/48;A61K38/17;A61P25/36 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 修饰 神经 毒素 制备 方法 用途 | ||
1.一种聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，神经毒素的氨基上连接有活化的聚乙二醇或其衍生物链。
2.如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，其结构如下：
其中：m为单甲氧基，n＝2～5；
R代表去除一个氨基(NH2)的神经毒素分子。
3.如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，所述的神经毒素包括从蛇毒中提取或用基因工程手段制备的各种神经毒素。
4.如权利要求3所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，所述的神经毒素为从眼镜蛇蛇毒中提取的神经毒素。
5.如权利要求1所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，所述的活化的聚乙二醇或其衍生物为丙酸甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯或丁酸甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯。
6.如权利要求1～5任一项所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，所述的聚乙二醇链的分子量为2000～100000。
7.制备权利要求1～5任一项所述的聚乙二醇修饰的神经毒素，其特征在于，包括如下步骤：在神经毒素溶液中，加入磷酸氢二钠溶液，调节其pH值在4.5～9.5，然后加入活化的聚乙二醇或其衍生物，反应完毕后，将反应混合液进行色谱分离，即可得聚乙二醇修饰的神经毒素。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，反应温度为4～40℃。
9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，反应时间为5～120分钟。
10.如权利要求7所述的方法，其特征在于，活化的聚乙二醇或其衍生物与神经毒素的摩尔比为0.1～100。
11.权利要求1～6所述的聚乙二醇修饰的神经毒素在制备戒毒药物中的应用。
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