[发明专利]螺－杂环苯并二氢吡喃、二氢苯并噻喃和二氢喹啉类化合物

权利要求书

1.一种式I代表的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或药学上可接受的盐：

式I

其中，

X为O、S(O)_0-2或NR；

R¹、R³和R⁴独立选自氢、烷基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基；

R²选自羟基、氨基、氨基羰基、烷氧基、-O-烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COOR^a；-O-C(O)-亚烷基-氨基；-O-C(O)-亚烷基-杂环基；-O-葡糖苷；-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基；-O-C(O)-AA，其中AA为氨基酸或二-、三-或四-肽；

R⁵和R⁶

独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；

R⁷和R⁸

独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；

R⁹和R¹⁰

独立选自氢、烷基、环烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、氨基、酰氨基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、硫烷基、硝基、氰基、卤素、-NR^dOR^a和-NR^d-NR^bR^c；或

与它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝NOR^a、C＝N-NR^bR^c、任选取代的(C₃-C₈)环烷基环、任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环；

R选自氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；

R^a选自氢、烷基、环烷基、烯基、酰基、杂环基和芳基；

R^b和R^c

独立选自氢、烷基、环烷基、烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；或

与它们连接的氮原子一起形成任选取代的饱和或不饱和3元-8元环，该环中任选插入1-3个N、O或S原子；

R^d为氢或烷基；和

条件是

-CR⁵R⁶、-CR⁷R⁸和-CR⁹R¹⁰中的至少一个为任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环。

2.权利要求1的化合物，其中R²为羟基，且R¹、R³和R⁴独立为氢或烷基。

3.权利要求2的化合物，其中-CR⁵R⁶为任选取代的氮杂环丁烷环或任选取代的氧杂环丁烷环。