[发明专利]合成2－吖丁啶酮的方法

权利要求书

1.一种用于制备2-吖丁啶酮的方法，包括以下步骤： 

使式AA的β-(取代氨基)酰胺与至少一种甲硅烷化剂和至少一种环化剂反应，其中所述环化剂为： 

(a)碱金属羧酸盐、季铵羧酸盐、氢氧化季铵、季铵醇盐、季铵芳香族氧化物以及其水合物，或 

(b)至少一种季铵卤化物和至少一种碱金属羧酸盐的反应产物，其中所述季铵卤化物为季铵氯化物、季铵溴化物或季铵碘化物； 

其中环化剂的季铵部分未取代或者被独立选自烷基、芳烷基和芳烷基-烷基的1-4个基团取代；以及 

其中所述的式AA化合物如下： 

式中 

X′、Y′和Z可相同或不同并且每个独立地选自-CH₂-、-CH(烷基)-和-C(烷基)₂- 

Q¹和Q²可相同或不同并且每个独立地选自H、-(C₀-C₃₀亚烷基)-G、-OR⁶、-OC(O)R⁶、-OC(O)OR⁹和-OC(O)NR⁶R⁷； 

Q³、Q⁴和Q⁵可相同或不同并且每个独立地为独立地选自下组的1-5个取代基：酰基、烷基、烷芳基、烷杂芳基、烷基磺酰基烯基、烷氧基、烷氧羰基、炔基、-(C₀-C₃₀亚烷基)-G、-(C₀-C₃₀亚烷基)-OR⁶、-(C₀-C₁₀亚烷基)-C(O)R⁶、-(C₀-C₁₀亚烷基)-C(O)OR⁶、-(C₀-C₁₀亚烷 基)-OC(O)R⁶、-(C₀-C₁₀亚烷基)-OC(O)OR⁹、-CH＝CH-C(O)R⁶、-CH＝CH-C(O)OR⁶、-C≡C-C(O)OR⁶、-C≡C-C(O)R⁶、-O-(C₁-C₁₀亚烷基)-OR⁶、-O-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)R⁶、O-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)OR⁶、-CN、-C(＝N-CN)-NH₂、-C(＝NH)-NHR¹⁰、-O-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)NR⁶R⁷、-O-(C₀-C₁₀亚烷基)-C(O)NR⁶NR⁷C(O)OR⁶、-O-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)(芳基)-N＝N⁺＝N^-、-OC(O)-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)OR⁶、-(C₀-C₁₀亚烷基)-C(O)NR⁶R⁷、-(C₀-C₁₀亚烷基)-OC(O)NR⁶R⁷、-NO₂、-(C₀-C₁₀亚烷基)-NR⁶R⁷、-O-(C₂-C₁₀亚烷基)-NR⁶R⁷、-NR⁶C(O)R⁷、-NR⁶C(O)OR⁹、-NR⁶C(O)NR⁷R⁸、-NR⁶S(O)_0-2R⁹、-N(S(O)_0-2R⁹)₂、-CHNOR⁶、-C(O)NR⁶R⁷、-C(O)NR⁶NR⁶R⁷、-S(O)_0-2NR⁶R⁷、-S(O)_0-2R⁹、-O-C(O)-(C₁-C₁₀亚烷基)-C(O)NR⁶R⁷、-OC(O)-(C1-C10亚烷基)-NR⁶C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR¹⁰)₂、-(C₁-C₁₀亚烷基)-OSi(烷基)₃，-CF₃、-OCF₃、卤素、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亚氨基烷基、烷二酰基、烯丙基、烯丙氧基、芳氧羰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳磺酰基、芳酰基芳酰氧基、芳酰基、芳基烷氧羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、羧基、氰基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂芳基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、杂芳基磺酰基、杂芳基硫基、二氧戊环基、杂环基、杂环基烷基、杂环基羰基、杂环基羰基烷氧基、羟基、羟基烷基和烷磺酰基；其中 

R²和R³可以相同或不同并且每个独立地选自氢、烷基和芳基； 

R⁶、R⁷和R⁸可以相同或不同并且每个独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基和保护基； 

每个R⁹独立地为烷基、环烷基、芳基或芳烷基；并且 

每个R¹⁰独立地为H或烷基； 

其中Q¹、Q²、Q³、Q⁴和Q⁵中-(C₁-C₃₀亚烷基)-中的一个或多个碳原子任选独立地被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-取代； 

G选自：糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基、糖酸、氨基糖、氨基酸残基，含有2-9个氨基酸的寡肽残基、-S(O)₂-OH取代基或取代基三烷基铵烷基基团； 

q为0或1； 

r为0或1； 

m、n和p独立地选自0、1、2、3或4；条件是q和r中的至少一个为1，并且m、n、p、q和r的和为1、2、3、4、5或6；并且条件是当p为0并且r为1时，m、q和n的和为1、2、3、4或5；以及 

B为(R¹⁴)(R¹⁵)N-，使B同与之相连的羰基一起组成氨基甲酰基部分B-C(O)-，其中R¹⁴和R¹⁵每个独立地为烷基、芳基或芳烷基； 

或者B是选自下组的去质子化手性助剂： 

其中X为-O-、-S-或-N(烷基)-，其中“烷基”包含1-6个碳原子；和Y为＝O或＝S。