[发明专利]5-HT6激动剂用于治疗和预防神经退化性疾病的用途无效
| 申请号: | 200580046420.2 | 申请日: | 2005-12-12 |
| 公开(公告)号: | CN101098683A | 公开(公告)日: | 2008-01-02 |
| 发明(设计)人: | 李·欧文·谢克特;凯文·蓬;玛格丽特·玛丽亚·扎列斯卡 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
| 主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/4045;A61K31/429;A61K31/437;A61P25/28;A61P25/16 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王允方;刘国伟 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | ht6 激动剂 用于 治疗 预防 神经 退化 性疾病 用途 | ||
1、一种在有需要的患者中治疗神经退化性疾病的方法,其包括向所述患者提供治疗有效量的5-羟色胺-6激动剂。
2、根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是1-磺酰基色胺衍生物。
3、根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是1-氨基烷基-3-磺酰基氮杂吲哚衍生物。
4、根据权利要求1所述的方法,其中所述5-羟色胺-6激动剂是式I化合物,
其中
X为CH或N;
R1和R2各自独立地为H、卤素、CN、OCO2R12、CO2R13、CONR14R15、CNR16NR17R18、SOmR19、NR20R21、OR22、COR23或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、杂环烷基(cycloheteroalkyl)、芳基或杂芳基;
R3在X为CH时为SO2R8,或在X为N时为(CH2)nNR6R7;
R4为H、卤素,或为各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基或杂芳基;
R5在X为CH时为(CH2)nNR6R7,或在X为N时为SO2R8;
n为2或3的整数;
R6和R7各自独立地为H或为各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,或R6和R7可与它们所连结的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的另外杂原子的视情况经取代5至7元环;
R8为视情况经取代的芳基、杂芳基或在桥头具有一N原子并且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的另外杂原子的8至13元双环或三环环系统;
m为0或1或2的整数;
R12、R13、R19和R23各自独立地为H或为各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;
R14、R15和R22各自独立地为H或视情况经取代的C1-C6烷基;且
R16、R17、R18、R20和R21各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基;或R20和R21可和它们所连结的原子一起形成视情况含有另一选自O、N或S的杂原子的5至7元环;或
其立体异构体或其医药上可接受的盐。
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