[发明专利]设计用于防止滥用的固体口服药物剂型

权利要求书

1.一种固体口服药物剂型，其特征在于它包含：

C)至少一种结团剂，和

D)至少一种增粘剂；

以防止滥用。

2.根据权利要求1所述的药物剂型，其特征在于该药物剂型中的全部或部分有效成份被包含在微粒里。

3.特别根据权利要求1或2所述的药物剂型，其特征在于包含惰性不可溶珠子，该珠子的平均直径大于或等于有效成份微粒平均直径的1.25倍，优选1.5倍，更优选2倍。

4.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于结团剂A)选自当该药物剂型经受碾压时能够确保使后者转变成非粉末状物的结团剂。

5.根据权利要求1或4所述的药物剂型，其特征在于结团剂A)选自作为干粘合剂的疏水性化合物，优选：

→选自棉籽油、大豆油、棕榈油、蓖麻油和以上所有或部分油的混合物；和/或

→选自蜡类，更优选蜡的亚类，包括氢化棉籽油、氢化大豆油、氢化棕榈油、甘油二十二烷酸酯、氢化蓖麻油、三硬脂酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、黄蜡、硬脂、无水乳脂、羊毛脂、硬脂酸棕榈酸甘油酯、甘油硬脂酸酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、十六醇、多聚甘油二异硬脂酸酯、二甘醇单硬脂酸酯、乙二醇单硬脂酸酯、欧米伽3和以上所有或部分蜡的混合物；和/或

→选自栓剂用脂肪基质，包括甘油、甘油三酯、可可油、可可脂和以上所有或部分产品的混合物。

6.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于它不能被转变为能通过鼻吸给药的干燥形式。

7.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于增粘剂B)选自能使该药物剂型所含的有效成份不可被注射的增粘剂。

8.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于增粘剂B)选自以下聚合物：

→聚丙烯酸及其衍生物，和/或

→聚亚烷基二醇(如聚乙二醇)，和/或

→聚乙烯吡咯烷酮，和/或

→明胶，和/或

→多糖，优选选自：藻酸钠、果胶、瓜尔胶、黄原胶、角叉菜胶、结冷胶和纤维素衍生物(如羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素)，

以及它们的混合物。

9.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于它不能被转变为可注射形式。

10.根据权利要求3所述的药物剂型，其特征在于所述不可溶中性珠子选自：纤维素及其不可溶衍生物、聚甲基丙烯酸树脂及其衍生物、硅石、滑石粉、粗小麦粉、膨润土以及它们的混合物。

11.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于它包含立即释放有效成份和/或改进释放有效成份。

12.根据权利要求3和11所述的药物剂型，其特征在于至少部分微粒是用于改进释放有效成份的微囊体。

13.根据权利要求2或12所述的药物剂型，其特征在于所述微粒或微囊体的平均直径小于或等于1000μm，优选小于或等于500μm，更优选小于或等于300μm。

14.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于通过咀嚼和/或碾压提取有效成份是无效的。

15.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于所用有效成份属于以下至少一类活性物质家族：苯丙胺类、镇痛药、食欲抑制剂、抗抑郁药、抗癫痫药、抗偏头痛药、抗帕金森药、止咳药、抗焦虑药、巴比妥类、苯二氮卓类、安眠药、缓泻药、神经安定药、阿片类、精神兴奋剂、精神调节剂、镇静剂和兴奋剂。

16.根据前面任何一项权利要求所述的药物剂型，其特征在于所用有效成份选自下列化合物：

哌甲酯、芬太尼、阿芬太尼、喷他佐辛、哌替啶、苯哌利定、瑞芬太尼、舒芬太尼、醋托啡、乙酰α-甲基芬太尼、醋美沙朵、阿芬太尼、烯丙罗定、阿醋美沙朵、阿法美罗定、阿法美沙朵、α-甲基芬太尼、α-甲基硫代芬太尼、阿法罗定、阿尼利定、阿托品、苄替啶、苄吗啡、β-羟基芬太尼、β-羟甲基-3-芬太尼、倍醋美沙朵、倍他美罗定、倍他美沙朵、倍他罗定、贝齐米特、丁丙诺啡、吗苯丁酯、大麻、凯托米酮、氯尼他秦、可待因、古柯、可卡因、可待因酮肟、罂粟杆浓缩物、地素吗啡、右吗拉胺、地恩丙胺、二乙噻丁、地芬诺辛、二氢埃托啡、双氢吗啡、地美沙朵、地美庚醇、二甲噻丁、地芬诺酯、地匹哌酮、羟蒂巴酚、芽子碱、麻黄碱、乙甲噻丁、依托尼秦、埃托啡、依托利定、芬太尼、呋替啶、海洛因、氢可酮、氢吗啡醇、氢吗啡酮、羟哌替啶、异美沙酮、左美沙芬、左吗拉胺、左芬啡烷、左啡诺、哌替啶、美他佐辛、美沙酮、甲地索啡、甲二氢吗啡、甲基-3-硫代芬太尼、甲基-3-芬太尼、美托酮、吗拉胺、吗哌利定、吗啡、MPPP、麦罗啡、尼可吗啡、诺美沙醇、去甲左啡诺、去甲美沙酮、去甲吗啡、诺匹哌酮、阿片、羟考酮、羟吗啡酮、对氟芬太尼、PEPAP、哌替啶、非那丙胺、非那佐辛、非诺啡烷、苯哌利定、匹米诺定、哌腈米特、普罗庚嗪、心得安、丙哌利定、消旋甲啡烷、消旋吗拉胺、消旋啡烷、雷米芬太尼、舒芬太尼、醋氢可酮、二甲基吗啡、硫代芬太尼、替利定、三甲利定、乙酰二氢可待因、可待因、右丙氧芬、二氢可待因、乙基吗啡、烟酰可待因、烟氢可待因、去甲可待因、福尔可定、丙吡胺，

以及它们的混合物。