[发明专利]头皮和毛发处理组合物及方法有效

专利信息
申请号: 200580045568.4 申请日: 2005-12-28
公开(公告)号: CN101160114A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: 饭野雅人;八卷悟史;中西聪;田岛正裕;上野隆司 申请(专利权)人: 株式会社·R-技术上野
主分类号: A61K8/34 分类号: A61K8/34;A61K8/49;A61K8/36;A61K8/37;A61Q7/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;赵苏林
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 头皮 毛发 处理 组合 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及毛发和头皮处理领域。更详细地,本发明涉及毛发与头皮处理组合物,其可作为药物、含药化妆品或化妆产品提供。本发明还涉及处理头皮和毛发的方法。

背景技术

在这个充满压力的老龄化社会,涉及头皮和/或毛发的各种问题日益增加。对于处理那些问题的头皮和/或毛发护理产品的需求也快速增长。

已经开发了许多处理头皮和/或毛发的产品,包括适用于各种毛发和头皮状况的毛发化妆品及毛发生长促进配方。例如,已经开发了通过预防头皮屑与搔痒来预防毛发缺失的产品。

通常,秃顶、脱发、毛发缺失、毛发稀少、头皮屑和头皮搔痒的已知成因包括某些器官如毛腺中雄性激素的活化、皮脂的过度产生、脂质过氧化物的生成、毛囊和应激中血液循环的减少。小囊的营养不足无法生长出浓密及漂亮的毛发并可能引起毛发稀少。此外,小囊中血液循环的减少可引起营养不足以及废物排泄功能的缺损。考虑到以上描述的关于毛发缺失的机制,改善头皮角质层的代谢回转、抑制过量皮脂的产生以及促进头皮的血液循环已被认为是开发用于处理关于头皮和/或毛发问题的成分的关键。

通常,通过将有效消除或缓解秃顶或毛发缺失的一种或多种成因的病成分组合在一起来制备常规的头皮和毛发处理产品。例如,维生素,如维生素B和维生素E;氨基酸,如丝氨酸和蛋氨酸、烟酸、日本獐牙菜提取物;血管扩张剂,如乙酰胆碱衍生物;抗炎剂,如紫草素(erythrorhizon);雌性激素,如雌二醇;以及皮肤功能因子,如用于制造治疗和预防秃顶、毛发缺失和/或毛发稀少的组合物的cepharathin。(日本专利特许公开号H2-48516、H5-255044、H7-206647、H7-277930和2001-288047)

本发明的一位发明人已发现在15位具有两个杂原子的前列腺素化合物具有毛发生长促进活性并且提交了国际申请(WO2005/013928,通过参考引将该申请的公开内容引入本文)。

发明概述

本发明的一个目的是提供用于毛发和头皮处理的组合物,其不仅有效预防头皮屑和头皮搔痒而且促进毛发生长和/或预防毛发缺失,且具有极好的稳定性和安全性。本发明的进一步的目的在于提供处理受头皮和/或毛发问题困扰的患者的头皮和/或毛发的方法。

本发明提供了用于头皮和/或毛发处理的组合物,其包括薄荷醇衍生物和在15位具有两个杂原子的前列腺素化合物。

本发明还提供了处理需要该组合物的患者的头皮和/或毛发的方法,包括将有效量的薄荷醇衍生物和15位具有两个杂原子的前列腺素化合物局部应用至患者的头皮和/或毛发。

发明详述

本说明书和权利要求中使用的PG化合物命名法是基于下式(A)表示的前列腺烷酸的编号系统。

式(A)显示C-20碳原子的基本骨架,但本发明不限于具有相同碳原子数目的骨架的那些。在式(A)中,从羧酸(1号)开始对构成PG化合物基本骨架的碳原子编号,α-链中朝着五元环的方向的碳原子将编号为2-7,环中那些原子是8-12,ω-链中那些为13-20。当α-链中的碳原子数目减少时,从2位开始顺序删除编号;当α-链中的碳原子数目增加时,将化合物命名为在2位具有替代羧基(C-1)的相应取代基的取代化合物。类似地,当ω-链中的碳原子数目减少时,从20位开始顺序删除编号;且当ω-链中的碳原子数目增加时,超过20位的碳原子被命名为取代基。除非另有说明,化合物的立体化学与上述式(A)的立体化学相同。

通常,术语PGD、PGE和PGF分别表示在9位和/或11位具有羟基的PG化合物,但在本说明书中,除了在9位和/或11位具有羟基的PG化合物之外,这些术语还包括在9位和/或11位具有取代基的PG化合物。此类化合物被称为9-脱羟基-9-取代的-PG化合物或11-脱羟基-11-取代的-PG化合物。具有氢取代羟基的PG化合物简单地命名为9-或11-脱羟基-PG化合物。

如上所述,PG化合物的命名法是基于前列腺烷酸的骨架。然而,在化合物具有部分类似于前列腺素的结构的情况下,可以使用缩写“PG”。因此,其中α-链通过两个碳原子扩展的PG化合物,即在α-链中具有9个碳原子,被命名为2-脱羧基-2-(2-羧乙基)-PG化合物。类似地,在α-链中具有11个碳原子的PG化合物被命名为2-脱羧基-2-(4-羧丁基)-PG化合物。进一步地,ω-链通过两个碳原子扩展的PG化合物(即:在ω-链中具有10个碳原子)被命名为20-乙基-PG化合物。然而,这些化合物还可根据IUPAC命名法命名。

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