[发明专利]速崩片及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及速崩片及其制造方法，特别是涉及具有较高片剂强度的速崩片及其制造方法。

背景技术

片剂由于其便利性和服用性等，作为药品剂型的利用频率很高。片剂由于具有被成形的一定形状，因此要求防止在流通过程中的破坏或磨损。因而，为了确保片剂的强度，必须考虑服用后的片剂的崩解性和药物的溶出性。近年来，作为小儿或吞咽功能降低的老年人不用水即可简单服用的剂型而开发的口腔内简单地崩解的片剂，也要求具有与通常片剂相同的强度。另外，这些片剂不仅要求具有能够承受在流通过程中的破坏或磨损的片剂强度，而且为了将多个制剂一包化，还要求具有能够承受得住导入到药品调剂现场的自动片剂分包机中的片剂强度。

因此，为了提高速崩片的硬度、抑制磨损度，开发了专用的压片机、片剂的制造方法，作为该制造方法，例如提出了包括以下工序的强度有所增加的片剂制造方法(参照专利文献1)：(a)组合水溶性熔融性结合剂、至少1种的赋形剂以及药用活性剂，压缩成片剂的工序；(b)在上述片剂中使上述水溶性熔融性结合剂熔融的工序；以及(c)使上述水溶性熔融性结合剂凝固的工序。但是，在上述专利文献1中所记载的制造方法中，由于所使用的水溶性熔融性结合剂的熔点为38～62℃，因此当该片剂在流通过程等中放在熔点以上温度条件下时，上述水溶性熔融性结合剂熔融，上述片剂的形状会发生变化、性状改变。另外，当放在高湿度环境下时，水溶性熔融性结合剂同样会熔融，有可能变得脆弱或者片剂之间发生粘附。

另一方面，提出了如下所述的口腔内速崩片及其制造方法，所述口腔内速崩片为含有药物、稀释剂、熔点相对低于上述药物和上述稀释剂的糖类和结合剂，将该低熔点的糖类均匀地混合在片剂中，通过该低熔点糖类的熔融固化物将上述药物和/或上述稀释剂粒子形成交联而成的口腔内速崩片(参照专利文献2)。但是，在专利文献2中所记载的片剂中，由于利用糖类作为交联剂，因此在高湿度下保存时，糖类会熔融，有可能发生片剂变得脆弱、片剂之间附着等问题。

因此，能够制造获得所需的迅速崩解性、且片剂强度充分的速崩片。另外，需求应用性高、不使用特别装置的高效速崩片的制造方法，以及通过该制造方法制造的即便吞咽能力低的人(老人、小儿、患者等)也易于服用的，在流通、保存和利用自动分包机等的调剂行为中没有片剂的破损，强度很高的速崩片，此为现状。

专利文献1：日本专利第2640570号公报

专利文献2：日本特开2004-43472号公报

发明内容

本发明的课题在于解决以往的问题，达成以下目的。即，其目的在于提供能够制造获得所需的迅速崩解性、且片剂强度充分的速崩片，另外应用性高的高效速崩片的制造方法，以及通过该制造方法制造的即便吞咽能力低的人也易于服用的，在流通、保存和利用自动分包机等的调剂行为中没有破损，强度很高的速崩片。

为了解决上述课题，本发明人进行了深入的研究，结果发现通过混合丙烯酸共聚物及至少1种的可药用添加剂，将所得混合物压缩成形，将所得的压缩成形物加热至丙烯酸共聚物的玻璃化转变温度以上，该丙烯酸共聚物的至少一部分(或者全部)发生交联，形成稳定的结构体，由此可以制造兼具迅速崩解性和强度的速崩片。

需要说明的是，上述速崩片的强度可以通过上述速崩片的硬度和磨损度评价，特别是由于强度和硬度具有一定的比例关系，因此在以下的说明中，本发明的速崩片的硬度和强度有时作为同一定义使用。

另外，所谓的“速崩片”是指在给药后(服用后)通过少量的水分即发生崩解的片剂，特别是口腔内速崩片是指不需要服用水等液体，在口腔内仅通过唾液在2分钟之内即可完全崩解的片剂。

本发明根据本发明的上述发现而完成，作为用于解决上述课题的方法，如下所述。