[发明专利]作为黄体酮受体调节剂的三取代噻吩类化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐

其中：

通过-O(CH₂)₂O-连接基团，R₁和R₂与它们连接的碳原子一起连接形成环，或者R₁和R₂与它们连接的碳原子结合在一起形成C(O)；

R₃为吡啶基；

R₄选自CH₃CH₂-、CH₃CH(CH₃)、CH₃CH₂CH₂-、苯基和萘基，其中所述苯基或萘基任选被最多达3个R₅取代；

其中R₅选自卤素、CF₃、MeO、NO₂和CN。

2.权利要求1的化合物，所述化合物选自：

1)[5-(1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基)-4-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-(3-甲氧基-苯基)-甲酮；

2)(3-溴-苯基)-[5-(1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基)-4-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-甲酮；

3)1-[5-(4-氟-苯甲酰基)-3-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-哌啶-4-酮；和

4)1-[5-(3，5-二-三氟甲基-苯甲酰基)-3-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-哌啶-4-酮。

3.一种药用组合物，所述组合物包含药学上可接受的载体和权利要求1的化合物。

4.权利要求1的化合物在制备用于治疗由黄体酮受体介导的病症的药物中的用途。

5.权利要求4的用途，其中所述由黄体酮受体介导的病症选自涉及治疗和/或预防的以下病症：继发性闭经、功能失调性出血、子宫平 滑肌瘤、子宫内膜异位；多囊性卵巢综合征；子宫内膜、卵巢、乳房、结肠或前列腺的癌。

6.权利要求4的用途，其中所述由黄体酮受体介导的病症是腺癌。

7.权利要求4的用途，其中所述药物是用于避孕的。

8.权利要求3的组合物在制备用于治疗由黄体酮受体介导的药物中的用途。

9.权利要求1的化合物和雌激素或雌激素激动剂在制备用于避孕的药物中的用途。