[发明专利]药物分析装置及方法

说明书

技术领域

本发明涉及对药物和一些药物类产品的分析。更具体地说，本发明涉及一种用于分析和/或预测从药物和药物类产品中释放的活性剂的装置和方法。

背景技术

当今的溶出设备(dissolution devices)包括篮型、搅拌型和往复圆筒型。例如，当代的搅拌型溶出装置具有玻璃的圆底容器，该圆底容器带有用于混合容器中物质的叶轮。该装置还具有插在容器中的自动采样器轴，以便按照选定的时间间隔从容器内的水溶液中采集试样。将要分析的药片放在容器中，药片落到容器底部，在溶出过程中药片处于容器底部。类似地，篮型和往复圆筒型溶出设备也为设备中的溶液提供混合，同时药片保持在容器中。

这些现代溶出设备被设计成对药物的释放速率进行质量控制。现代的溶出设备的缺点在于不能适当重现剂型(dosage form)在胃肠道(GI)例如，胃和/或肠中所遇到的条件。这些现代设备中没有一种设备能模拟或估计由于胃肠道的消化情况和蠕动动作沿胃肠道施加到剂型的力。

如图1所示，除消化肌肉收缩、物质运动(mass movement)、压缩、蠕动和其他力之外，胃肠道中还存在食物和液体。所有这些条件都对药物释放速率起关键作用，尤其对受控的或扩散(extended)的释放产品起关键作用。这些机械破坏力明显存在，并在剂型沿胃肠道移动时施加到剂型上。

因此，需要一种用于分析并预测从药物和药物类产品释放的活性药物成分(API)或活性剂的装置和方法。另外还需要可以更恰当地重现或模拟胃肠道条件的装置和方法。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种用于更精确地分析和/或预测从药物和药物类产品释放的活性剂的方法和装置。

本发明的另一目的在于提供一种能更适当地重现或模拟胃肠道中的条件的方法和装置。

本发明的再一目的在于提供一种能更有效地对活性剂(一或多种)的释放情况进行分析和/或预测的方法和装置。

本发明的这些和其他目的及优点将通过这样一种用于分析从药物产品或药物类产品释放的活性剂的装置来实现，该装置通过向剂型施加力而能更精确地模拟胃肠道中的条件。可对施加到剂型上的压缩作用或力的频率、持续时间和大小进行控制，优选这些条件是可变的。优选通过可编程的逻辑计算机(PLC)实现上述功能。优选可将所述分析设备安装在现行的溶出设备的后面(retro-fitable)，使这种现代设备能更精确地模拟胃肠道中的条件。

附图说明

通过参考下面的描述可更加理解本发明其他的和进一步的目的、优点及特征。

图1是人体上部胃肠道的一部分的示意性说明图；

图2是没有叶轮和采样器的本发明的分析设备的平面图；

图3是具有促动的施力系统的图2所示设备的透视图；

图4是图3所示设备的部分透视图；

图5是具有叶轮和采样器的图2所示设备的透视图；

图6示出了临床药物动力学退卷积(deconvolution of clinicalpharmacokinetics)结果与现代USP 2溶出装置(“最初溶出，originaldissolution”)的双层骨架片(bi-layer matrix tablets)随时间的溶出结果的比较，其中两种配方(formulations)在控制缓释层中聚合物的速率水平方面发生变化，在这种情况下，聚合物是HPMC，双层片包括不具有HPMC的速释(IR)层和具有HPMC的缓释(SR)层；

图7示出了图6所示的用于双层骨架片的临床药物动力学退卷积结果与本发明(“蠕动溶出，peristaltic dissolution”)随时间的溶出结果的比较；

图8示出了临床药物动力学退卷积结果与用于现代USP 2溶出装置(“最初溶出”)的另一缓释剂型(sustained release dosage form)随时间的溶出结果的比较；

图9示出了图8所示的剂型的临床药物动力学退卷积结果与本发明(“蠕动溶出”)随时间的溶出结果的比较。

具体实施方式

参考附图，尤其参考图1，沿人体胃肠道移动的药物产品或剂型10受到来自包括存在于胃肠道中的食物和液体、消化肌收缩、物质运动、压缩、蠕动和其他力的多种来源的力。这些力作用于剂型10上，影响剂型的活性剂(一或多种)的释放。应该理解的是，尽管下面公开的内容将药物产品或药物类产品描述为剂型10，本发明还可考虑用于分析具有释放的活性剂的任何药物产品或药物类产品，例如，药片、胶囊、糖衣胶囊或其他剂型。