[发明专利]用于睡眠障碍的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200580043729.6 申请日: 2005-12-20
公开(公告)号: CN101132777A 公开(公告)日: 2008-02-27
发明(设计)人: R·V·拉里;M·赫费尔南 申请(专利权)人: 科利吉姆制药公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K9/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孙秀武;刘玥
地址: 美国罗*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 睡眠 障碍 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种用于提供释放改善的5-羟色胺受体拮抗剂的可口服的药物组合物,其中拮抗剂的释放在超过4小时的连续时间内在患者的血浆中提供治疗有效水平的拮抗剂。

2.权利要求1的组合物,其中该时间包含延长至施用该组合物后6到14小时的时间。

3.权利要求1的组合物,其中该时间延长至施用该组合物后7到12小时。

4.权利要求1的组合物,其中该时间延长至施用该组合物后8到10小时。

5.权利要求1或2的组合物,其在施用该组合物后0到2小时开始并延长至施用该组合物后6到14小时的连续时间内提供治疗有效水平。

6.权利要求1或2的组合物,其在施用该组合物后15分钟到1.5小时开始并延长至施用该组合物后7到12小时的连续时间内提供治疗有效水平。

7.权利要求1或2的组合物,其在施用后15分钟到1.5小时开始并延长至施用该组合物后8到10小时的连续时间内提供治疗有效水平。

8.权利要求1-4任一项的组合物,其中该拮抗剂具有的血浆半衰期小于6小时。

9.权利要求1-4任一项的组合物,其中该拮抗剂具有的血浆半衰期为3到5小时。

10.权利要求1-4任一项的组合物,其中该拮抗剂是昂丹司琼。

11.一种包含权利要求1-4任一项的组合物的药物制剂,其中该拮抗剂是以两个或更多脉冲释放。

12.一种包含权利要求11的组合物的药物制剂,其中拮抗剂的第一脉冲是在口服30分钟内释放的,并且第二脉冲是在施用1小时到4小时释放的。

13.一种包含权利要求11的组合物的药物制剂,其中该拮抗剂是昂丹司琼并且昂丹司琼的第一脉冲是在施用30分钟内释放的,昂丹司琼的第二脉冲是在施用1小时到3小时释放的。

14.一种包含权利要求1-4任一项的组合物的药物制剂,进一步包含选自SSRI、SNRI和5-羟色胺受体激动剂的一种或多种的剂量。

15.一种包含权利要求1-4任一项的组合物的药物制剂,进一步包含选自氟西汀、帕罗西汀、米那普仑、舍曲林、西酞普兰、依他普仑和氟伏沙明的SSRI。

16.根据权利要求15的制剂,其中SSRI是氟西汀。

17.权利要求14任一项的药物制剂,进一步包含SNRI。

18.根据权利要求17的制剂,其中SNRI是选白文拉法辛、度洛西汀和米那普仑的一员。

19.根据权利要求17的制剂,其中5-羟色胺受体拮抗剂是昂丹司琼和SNRI是米那普仑。

20.根据前述任一项权利要求的制剂,提供昂丹司琼的立即释放。

21.根据前述任一项权利要求的制剂,提供昂丹司琼的延长释放。

22.根据前述任一项权利要求的制剂,提供特征为Cmax低于约1200ng/ml的昂丹司琼的血浆水平。

23.根据权利要求22的制剂,提供特征为Gmax低于约800ng/ml的昂丹司琼的血浆水平。

24.根据权利要求22的制剂,提供特征为Cmax低于约400ng/ml的昂丹司琼的血浆水平。

25.根据前述任一项权利要求的制剂,进一步包含至少一种选自镇痛药、抗炎药、退热药、抗抑郁药、抗癫痫药、抗组胺药、抗偏头痛药、抗毒蕈碱药、抗焦虑药、镇静药、安眠药、抗精神病药、支气管扩张药、抗哮喘药、心血管药、皮质激素、多巴胺能药、电解质、胃肠药、肌松药、营养药、维生素、拟副交感神经药、兴奋药、食欲抑制药和抗发作性睡眠药的其他活性化合物。

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