[发明专利]N-取代的水杨酰胺的制备方法有效
申请号: | 200580043124.7 | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN101080384A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
发明(设计)人: | B·里斯;U·迈尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C235/60 | 分类号: | C07C235/60;A61K47/18;C07C231/08;C07D265/26;C07C233/24;C07C235/58 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 水杨 制备 方法 | ||
1.制备通式IV化合物的方法:
其中n是1至8的整数,Q代表可容易地转化为羧酸部分的基团,R5和R6独立地选自氢、-OH、NR3R4、卤素、C1、C2、C3或C4烷基、C1、C2、C3或C4烷氧基、C2、C3或C4链烯基,其中R3和R4各自独立地选自氢、-OH、C1、C2、C3或C4烷基、C1、C2、C3或C4卤代烷基、C1、C2、C3或C4烷氧基、C2、C3或C4链烯基,
t是0、1、2、3、4、5或6,m是1、2、3或4,且R2或当m>1时的每个R2独立地选自-OH、NR3R4、卤素、C1、C2、C3或C4烷基、C1、C2、C3或C4卤代烷基、C1、C2、C3或C4烷氧基、C2、C3或C4链烯基,且R3和R4各自独立地选自氢、-OH、C1、C2、C3或C4烷基、C1、C2、C3或C4卤代烷基、C1、C2、C3或C4烷氧基、C2、C3或C4链烯基,
该方法包括:
(i)使式(I)化合物
与氯甲酸酯在选自烷基取代的吡啶的弱有机碱存在下反应,形成式(II)化合物,
和
(ii)使式II化合物与式(III)化合物在溴离子源存在下反应,
得到式(IV)化合物,
其中步骤(i)在两相体系中进行,各相分别包含水和有机溶剂,其中所述有机溶剂是乙酸烷基酯,其中所述溴离子源是碱金属溴盐MBr。
2.权利要求1所述的方法,其中对式(IV)化合物进行随后的皂化步骤。
3.权利要求2所述的方法,其中皂化步骤的进行无需事先分离式(IV)化合物。
4.权利要求1所述的方法,其中形成式(IV)化合物与式(VI)化合物的混合物,
其中R2、R5、R6、m、t、n和Q如权利要求1中所定义。
5.权利要求4所述的方法,其中对式(IV)和(VI)化合物进行随后的皂化步骤。
6.权利要求5所述的方法,其中皂化步骤的进行无需事先分离式(IV)和(VI)化合物。
7.权利要求1所述的方法,其中化合物(III)是式(III.II)化合物,
其中R1是羧酸部分的保护基,由此式(IV)化合物是式(IV.I)化合物:
其中R2、R5、R6、m、t、n和Q如权利要求1中所定义。
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