[发明专利]N－取代的水杨酰胺的制备方法

权利要求书

1.制备通式IV化合物的方法：

其中n是1至8的整数，Q代表可容易地转化为羧酸部分的基团，R⁵和R⁶独立地选自氢、-OH、NR³R⁴、卤素、C₁、C₂、C₃或C₄烷基、C₁、C₂、C₃或C₄烷氧基、C₂、C₃或C₄链烯基，其中R³和R⁴各自独立地选自氢、-OH、C₁、C₂、C₃或C₄烷基、C₁、C₂、C₃或C₄卤代烷基、C₁、C₂、C₃或C₄烷氧基、C₂、C₃或C₄链烯基，

t是0、1、2、3、4、5或6，m是1、2、3或4，且R²或当m＞1时的每个R²独立地选自-OH、NR³R⁴、卤素、C₁、C₂、C₃或C₄烷基、C₁、C₂、C₃或C₄卤代烷基、C₁、C₂、C₃或C₄烷氧基、C₂、C₃或C₄链烯基，且R³和R⁴各自独立地选自氢、-OH、C₁、C₂、C₃或C₄烷基、C₁、C₂、C₃或C₄卤代烷基、C₁、C₂、C₃或C₄烷氧基、C₂、C₃或C₄链烯基，

该方法包括：

(i)使式(I)化合物

与氯甲酸酯在选自烷基取代的吡啶的弱有机碱存在下反应，形成式(II)化合物，

和

(ii)使式II化合物与式(III)化合物在溴离子源存在下反应，

得到式(IV)化合物，

其中步骤(i)在两相体系中进行，各相分别包含水和有机溶剂，其中所述有机溶剂是乙酸烷基酯，其中所述溴离子源是碱金属溴盐MBr。

2.权利要求1所述的方法，其中对式(IV)化合物进行随后的皂化步骤。

3.权利要求2所述的方法，其中皂化步骤的进行无需事先分离式(IV)化合物。

4.权利要求1所述的方法，其中形成式(IV)化合物与式(VI)化合物的混合物，

其中R²、R⁵、R⁶、m、t、n和Q如权利要求1中所定义。

5.权利要求4所述的方法，其中对式(IV)和(VI)化合物进行随后的皂化步骤。

6.权利要求5所述的方法，其中皂化步骤的进行无需事先分离式(IV)和(VI)化合物。

7.权利要求1所述的方法，其中化合物(III)是式(III.II)化合物，

其中R¹是羧酸部分的保护基，由此式(IV)化合物是式(IV.I)化合物：

其中R²、R⁵、R⁶、m、t、n和Q如权利要求1中所定义。