[发明专利]抑制TNF－α形成的2－环戊烯－1－酮肟衍生物有效
| 申请号： | 200580041494.7 | 申请日： | 2005-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN101068774A | 公开（公告）日： | 2007-11-07 |
| 发明（设计）人： | 金渊俊;金善映;黄贞善;林庆珉;朴美英;高现珠;洪思龙;申松锡;崔镇圭;牟周炫;郑信;禹柄英;金星日 | 申请（专利权）人： | 株式会社AMOREPACIFIC |
| 主分类号： | C07C251/44 | 分类号： | C07C251/44 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 tnf 形成 戊烯 衍生物 | ||
1.以下式I的化合物或其药物学可接受的盐：
其中
R1代表直链或支链C1-C10烷基或C3-C7环烷基；以及
R2代表选自以下组中的芳香基团：吡啶基、萘基、吲哚基、噻吩基、苯并[b]噻吩基、氧芴基或噻蒽基；或R2代表如下具有一个或多个取代基的苯基：
其中，R3-R7独立地选自氢、直链或支链C1-C9烷基、氟甲基、1-氯乙基、三氟甲基、卤素、硝基、氨基、N-甲基氨基、N-乙基氨基、亚甲二氧基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、卤代甲氧基、卤代乙氧基、卤代异丙氧基、苄氧基、氰基、羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、异丙氧基羰基或羟基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药物学可接受的盐，其中：
R1代表直链或支链C1-C6烷基、环戊基或环己基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药物学可接受的盐，其中所述化合物选自以下组中：
3-环戊基-2-(4-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3，4-二氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氯-4-氟苯基)-3-环戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3-硝基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(4-甲基-3-硝基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3，4-二甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3-甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-{4-(苄氧基)苯基}-3-环戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-{3-(三氟甲氧基)苯基}-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氰基苯基)-3-环戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氰基-4-氟苯基)-3-环戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-{5-(1H)-吲哚基}-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(6-甲氧基萘基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(4-氧芴基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(2-噻蒽基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环戊基-2-(3-羟基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环己基-2-(4-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氯-4-氟苯基)-3-环己基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环己基-2-(3-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环己基-2-(3，4-二氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环己基-2-(3-硝基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-环己基-2-(3-甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(4-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-二氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(2-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(2，4-二氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-溴苯基)-3-丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-二氯苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-硝基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-氟-4-羟基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-乙氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-二甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-{4-(三氟甲氧基)苯基}-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-二羟基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-羟基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氨基苯基)-3-丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-{3-(乙氧基羰基)苯基}-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-羧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(4-羧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3，4-二甲基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(3-甲基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-(4-丁基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-丁基-2-{3-(三氟甲基)苯基}-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(2-苯并[b]噻吩基)-3-丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-戊基-2-苯基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(4-氟苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氟苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-二氟苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，5-二氟苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氯-4-氟苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-硝基苯基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-戊基-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-戊基-2-{4-(三氟甲基)苯基}-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(1-萘基)-3-戊基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-戊基-2-(3-吡啶基)-2-环戊烯-1-酮肟；
3-戊基-2-(3-噻吩基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(4-氟苯基)-3-丙基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-二氟苯基)-3-丙基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-硝基苯基)-3-丙基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-乙基-2-(4-氟苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-二氟苯基)-3-乙基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(4-氟苯基)-3-甲基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-二氟苯基)-3-甲基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(4-氟苯基)-3-异丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-二氟苯基)-3-异丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-异丁基-2-环戊烯-1-酮肟；
3-异丁基-2-(3-硝基苯基)-2-环戊烯-1-酮肟；
2-(3-氰基苯基)-3-异丁基-2-环戊烯-1-酮肟；以及
2-(3-氟-4-正壬基苯基)-3-异丁基-2-环戊烯-1-酮肟。
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