[发明专利]作为清凉剂的噻吩并嘧啶

说明书

发明领域

本发明涉及三环化合物，所述化合物当其与人体接触时能产生清爽或凉爽感觉。这些化合物在许多领域应用，特别是在口腔卫生用品和个人卫生用品以及食品中应用。

发明背景

会产生口腔凉爽感觉的已知化合物有薄荷醇(2-异丙基-5-甲基-环己醇)，该化合物作为添加剂广泛应用于例如食品和口腔卫生用品。薄荷醇的使用主要是因为在嘴里能产生凉爽感，同时因为具有令人愉快的薄荷气味。这种凉爽感是薄荷醇作用于人体能够感知热、冷刺激的神经末梢的结果。薄荷醇尤其能活化神经末梢的冷感受器。然而由于薄荷醇的强烈薄荷气味和相对挥发性，其用途受到了限制。

为寻找替代的凉爽化合物，许多研究集中在为薄荷醇衍生物或类似物的化合物上。其他清凉化合物基于根本不同的分子类型。特别深入研究的一类化合物包括1，4-二取代的四氢嘧啶酮衍生物。

我们已发现一类三环分子，所述分子为取代的氢化苯并噻吩并嘧啶或其类似物并具有优良的清爽或凉爽性质。

发明定义

本发明的第一方面提供了式(I)化合物使哺乳动物如人产生局部清爽或凉爽感觉的用途，

其中R¹为任选被C_1-4烷基取代的C_4-6亚烷基链；

R²为＝NH、-NH₂或-OH；

R³为任选被羟基、苯基或5-或6-元杂环基团如呋喃基或N-咪唑基封端的C_1-5烷基且R⁴为H；或者

R³和R⁴一起形成C_3-5亚烷基链。

本发明的第二方面提供了一种式(II)化合物：

其中R¹为任选被C_1-4烷基取代的C_4-6亚烷基链；

R²为＝NH、-NH₂或-OH；

R³为任选被羟基、苯基或5-或6-元杂环基团如呋喃基或N-咪唑基封端的C_1-5烷基且R⁴为H；或者

R³和R⁴一起形成C_3-5亚烷基链；

条件是当R¹为未取代的C₄或C₅亚烷基链并且R²为-NH₂时，

则当R⁴为氢时，R³不为未取代的C_1-5烷基，

或者R³和R⁴不一起形成C_3-5亚烷基链；

当R¹为未取代的C₄或C₅亚烷基链且R²为＝NH时，

则当R⁴为氢时，R³不为-(CH₂)₂-CH₃、-CH₂-CH-(CH₃)₂、-(CH₂)₃-CH₃、-(CH₂)₂-OH、-CH₂-呋喃基或-(CH₂)₃-(N-咪唑基)，

或者R³和R⁴不一起形成C₃或C₅亚烷基链；

当R¹为未取代的C₄亚烷基链，R²为＝NH且R⁴为氢时，

则R³不为-CH₂-Ph；和

当R¹为未取代的C₅亚烷基链，R²为＝NH且R⁴为氢时，

则R³不为-(CH₂)₃-OH。