[发明专利]作为清凉剂的噻吩并嘧啶有效
申请号: | 200580040876.8 | 申请日: | 2005-11-07 |
公开(公告)号: | CN101065100A | 公开(公告)日: | 2007-10-31 |
发明(设计)人: | A·J·福斯特;C·P·E·范德罗格特;A·罗尔巴科斯;E·W·塔雷卢斯 | 申请(专利权)人: | 荷兰联合利华有限公司 |
主分类号: | A61K8/49 | 分类号: | A61K8/49;A61Q5/02;A61Q5/12;A61Q9/02;A61Q11/00;A61Q15/00;A61Q19/00;A61Q19/10;C07D495/04;C07D239/00;C07D333/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;刘玥 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 清凉剂 噻吩 嘧啶 | ||
1.式(I)化合物使哺乳动物产生局部清爽或凉爽感觉的用途,
其中R1为任选被C1-4烷基取代的C4-6亚烷基链;
R2为=NH或-NH2;
R3为任选被羟基、苯基或5-或6-元杂环基团封端的C1-5烷基且R4为H;或者
R3和R4一起形成C3-5亚烷基链;
其中所述5-或6-元杂环基团为呋喃基或N-咪唑基。
2.权利要求1的用途,其中所述哺乳动物是人。
3.权利要求1的用途,其中在式(I)中,R1为C4或C5亚烷基链;R2为=NH,R3为任选被羟基、苯基、呋喃基或N-咪唑基封端的C2或C3直链烷基或为C3或C4支链烷基且R4为氢;或R3和R4一起形成C3-5亚烷基链。
4.权利要求3的用途,其中R1为未取代的C4或C5亚烷基链。
5.一种式(II)化合物:
其中R1为任选被C1-4烷基取代的C4-6亚烷基链;
R2为=NH或-NH2;
R3为任选被羟基、苯基或5-或6-元杂环基团封端的C1-5烷基且R4为H;或者
R3和R4一起形成C3-5亚烷基链;
条件是当R1为未取代的C4或C5亚烷基链并且R2为-NH2时,
则当R4为氢时,R3不为未取代的C1-5烷基,
或者R3和R4不一起形成C3-5亚烷基链;
当R1为未取代的C4或C5亚烷基链且R2为=NH时,
则当R4为氢时,R3不为-(CH2)2-CH3、-CH2-CH-(CH3)2、-(CH2)3-CH3、-(CH2)2-OH、-CH2-呋喃基或-(CH2)3-(N-咪唑基),
或者R3和R4不一起形成C3或C5亚烷基链;
当R1为未取代的C4亚烷基链,R2为=NH且R4为氢时,
则R3不为-CH2-苯基;和
当R1为未取代的C5亚烷基链,R2为=NH且R4为氢时,
则R3不为-(CH2)3-OH;
其中所述5-或6-元杂环基团为呋喃基或N-咪唑基。
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