[发明专利]口腔可分散的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.制备口腔可分散的固体药物剂型的方法，其特征在于包含下列 步骤：

(a)将活性成分用至少一种亲水性羧酸酯聚合物包衣，

(b)将步骤(a)所得经过包衣的活性成分用至少一种熔点低于所述 活性成分的熔点的脂质化合物制粒，

(c)将步骤(b)所得颗粒与至少一种具高分子量的亲水性天然聚合 物混合，和

(d)将步骤(c)所得颗粒与适合于获得口腔可分散的固体药物剂型 的成分混合；

其中

所述亲水性羧酸酯聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙 基甲基纤维素琥珀酸酯和纤维素乙酰邻苯二甲酸酯；所述脂质化合物选自 具有12-18个碳原子的脂族醇类；且所述具有高分子量的亲水性天然聚 合物选自瓜儿胶、阿拉伯胶、刺梧桐胶、吉兰糖胶和角叉菜胶。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于所述固体药物剂型选自片 剂和颗粒剂。

3.根据权利要求1的方法，其特征在于在步骤(d)之后包含下列步骤：

(e)压制步骤(d)所得制剂，得到口腔可分散的片剂。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于在步骤(d)之后包含下列步 骤：

(e)细分步骤(d)所得制剂，得到口腔可分散的颗粒剂的剂量单位。

5.根据权利要求1-4的任一项的方法，其特征在于所述活性成分 选自非甾类抗炎剂。

6.根据权利要求5的方法，其特征在于所述非甾类抗炎剂选自布 洛芬、萘普生、氟比洛芬、非诺洛芬、酮洛芬、芬布芬、吡洛芬、奥沙 普秦、吲哚洛芬和噻洛芬酸。

7.根据权利要求6的方法，其特征在于所述非甾类抗炎剂选自布 洛芬、萘普生和氟比洛芬。

8.根据权利要求1的方法，其特征在于所述亲水性羧酸酯聚合物 选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯和羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯。

9.根据权利要求1的方法，其特征在于所述具高分子量的亲水性 天然聚合物是作为与微晶纤维素的混合物使用的。

10.根据权利要求1的方法制备的口腔可分散的固体药物剂型，其 特征在于它包含：

用至少一种亲水性羧酸酯聚合物包衣的活性成分；和

至少一种脂质化合物，

所述经过包衣的活性成分被包埋在包含至少一种具有高分子量的 亲水性天然聚合物的基质中；其中所述亲水性羧酸酯聚合物选自羟丙基 甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯和纤维素乙酰邻苯二 甲酸酯；所述脂质化合物选自具有12-18个碳原子的脂族醇类，且所述 具有高分子量的亲水性天然聚合物选自瓜儿胶、阿拉伯胶、刺梧桐胶、 吉兰糖胶和角叉菜胶。

11.根据权利要求10的口腔可分散的固体药物剂型，其特征在于 所述固体药物剂型选自片剂和颗粒剂。

12.根据权利要求10或11的口腔可分散的固体药物剂型，其特征 在于所述活性成分选自非甾类抗炎剂。

13.根据权利要求12的口腔可分散的固体药物剂型，其特征在于 所述非甾体抗炎剂选自布洛芬、萘普生、氟比洛芬、非诺洛芬、酮洛芬、 芬布芬、吡洛芬、奥沙普秦、吲哚洛芬和噻洛芬酸。

14.根据权利要求13的口腔可分散的固体药物剂型，其特征在于 所述非甾体抗炎剂选自布洛芬、萘普生和氟比洛芬。

15.根据权利要求14的口腔可分散的固体药物剂型，其特征在于 所述亲水性羧酸酯聚合物选自羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，其含有 5至10摩尔％的羟丙基残基、18至24摩尔％的甲氧基残基和21至35摩 尔％的邻苯二甲酰基残基。