[发明专利]包含喜树碱衍生物的药物组合物

权利要求书

1.可自发分散的药物组合物，包含7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱。

2.可自发分散的药物组合物，包含喜树碱衍生物和载体介质，所述载体介质包含亲脂性组分、表面活性剂和亲水性组分。

3.如权利要求2所要求的可自发分散的药物组合物，还包含助溶剂。

4.如权利要求2所要求的可自发分散的药物组合物，还包含一种或多种添加剂。

5.如权利要求4所要求的可自发分散的药物组合物，其中一种或多种添加剂选自抗氧化剂、抗微生物剂、酶抑制剂、稳定剂、防腐剂、矫味剂和甜味剂。

6.如权利要求5所要求的可自发分散的药物组合物，其中抗氧化剂是抗坏血酸棕榈酸酯。

7.药物组合物，包含作为活性剂的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱和载体介质，所述载体介质包含亲脂性组分、表面活性剂和亲水性组分，所述组合物为适于口服施用的形式。

8.如权利要求7所要求的药物组合物，还包含助溶剂。

9.如权利要求7所要求的药物组合物，还包含一种或多种添加剂。

10.如权利要求9所要求的可自发分散的药物组合物，其中一种或多种添加剂选自抗氧化剂、抗微生物剂、酶抑制剂、稳定剂、防腐剂、矫味剂和甜味剂。

11.如权利要求10所要求的可自发分散的药物组合物，其中抗氧化剂是抗坏血酸棕榈酸酯。

12.如权利要求2或7所要求的组合物，其中亲脂性组分包括C₈-C₁₀脂肪酸甘油单酯和甘油二酯或者精制的与甘油酯交换的玉米油、柠檬酸三乙酯和蓖麻油。

13.如权利要求2或7任一项所要求的组合物，其中亲水性组分包括丙二醇、PEG400、二甲基异山梨醇和乙酸乙酯。

14.如权利要求2或7任一项所要求的组合物，其中表面活性剂包括聚乙二醇-氢化蓖麻油和维生素E TPGS。

15.如权利要求3或8任一项所要求的组合物，其中助溶剂包括乙醇。

16.可自发分散的药物组合物，包含约0.05至约20％重量的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱、约5至约85％重量的亲脂性组分、约5至约90％重量的表面活性剂以及约5至约60％重量的亲水性组分，所有重量基于组合物总重量计。

17.如权利要求16所要求的可自发分散的药物组合物，还包含约0.00至约20％的助溶剂。

18.如权利要求16所要求的可自发分散的药物组合物，还包含一种或多种添加剂。

19.如权利要求18所要求的可自发分散的药物组合物，其中一种或多种添加剂选自抗氧化剂、抗微生物剂、酶抑制剂、稳定剂、防腐剂、矫味剂和甜味剂。

20.如权利要求19所要求的可自发分散的药物组合物，其中抗氧化剂是抗坏血酸棕榈酸酯。

21.如权利要求1至20任一项所要求的组合物，为微乳预浓缩物形式。

22.如权利要求1至20任一项所要求的组合物，为微乳形式。

23.前述权利要求任一项的组合物，为单位剂量形式。

24.如权利要求23所要求的组合物，为软或硬明胶胶囊形式。

25.如权利要求23所要求的组合物，为口服溶液形式。

26.治疗患有可用7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱治疗的紊乱的受治疗者的方法，该方法包括给需要该治疗的受治疗者施用治疗有效量的如前述权利要求任一项所要求的药物组合物。

27.制备含有7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱作为活性剂的可自发分散的药物组合物的方法，该方法包括将活性剂和载体介质制成紧密混合物，所述载体介质包含(1)亲脂性组分、(2)表面活性剂和(3)亲水性组分。

28.如权利要求27所要求的制备可自发分散的药物组合物的方法，其中载体介质还包含助溶剂。