[发明专利]合成4－(3－甲磺酰基苯基)－1－N－丙基－哌啶的方法

权利要求书

1.制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法：

该方法包含：用催化氧化剂和氧化剂氧化式II的硫化物

得到式III的化合物：

随后催化还原式III的化合物；

得到式I的化合物：

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1所述的方法，其进一步包含：用强酸使式Ia的醇脱 水：

得到式II的硫化物。

3.权利要求2所述的方法，其中所述的强酸选自硫酸、盐酸、氢 氟酸、硝酸和三氟乙酸。

4.权利要求3所述的方法，其中使用强酸使式Ia的醇脱水在选自 甲苯、二甲苯、己烷和水的溶剂中进行。

5.权利要求1所述的方法，其中所述的催化氧化剂为钨氧化剂。

6.权利要求5所述的方法，其中所述的钨氧化剂为钨酸钠。

7.权利要求1所述的方法，其中所述的氧化剂为过氧化物。

8.权利要求7所述的方法，其中所述的过氧化物为过氧化钠。

9.权利要求1所述的方法，其中氧化式II的硫化物的步骤在低 于2的pH下进行。

10.权利要求1所述的方法，其中氧化式II的硫化物的步骤在40 ℃-60℃的温度下进行。

11.权利要求1所述的方法，其中式III的化合物的催化还原包含 使用钯催化剂、铂催化剂或钌催化剂的催化氢化。

12.权利要求11所述的方法，其中式III的化合物的催化还原包 含使用钯催化剂的催化氢化。

13.权利要求12所述的方法，其中式III的化合物的催化还原包 含使用钯/炭催化剂的催化氢化。

14.权利要求13所述的方法，其中式III的化合物的催化还原包 含使用10％钯/炭催化剂的催化氢化。

15.权利要求14所述的方法，其中式III的化合物的催化还原步 骤在含有醇的水溶液中进行。