[发明专利]具有稳定正ζ电势的眼用水包油型乳剂有效

专利信息
申请号: 200580038329.6 申请日: 2005-10-10
公开(公告)号: CN101056615A 公开(公告)日: 2007-10-17
发明(设计)人: 塞弗兰·巴格;贝蒂·菲利普斯;劳拉·拉比诺维奇-吉拉特;格雷戈里·朗贝尔;让-塞巴斯蒂安·加里格 申请(专利权)人: 诺瓦加利制药公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K9/107
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 具有 稳定 电势 眼用水包油型 乳剂
【权利要求书】:

1.眼用水包油亚微细粒型乳剂,其包含胶体颗粒,所述胶体颗粒具有被界面膜包围的油核,所述乳剂包含:

0.001%至0.1%重量比的至少一种阳离子剂,所述阳离子剂选自C10-C24伯烷基胺、叔脂族胺、季铵化合物、阳离子型脂质、氨基醇、双胍盐、阳离子聚合物以及它们中两个或多个的混合物,

低于1%重量比的至少一种非离子表面活性剂,所述非离子表面活性剂选自泰洛沙泊、聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、山梨糖醇酐酯、硬脂酸聚烃氧基酯以及它们中两个或多个的混合物,

所述乳剂具有正的ζ电势并且满足说明书定义的ζ电势稳定性测试A的要求,其中δA低于10mV,

条件是所述乳剂不含有磷脂。

2.如权利要求1所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其满足本申请说明书定义的ζ电势稳定性测试B的要求,其中δB低于10mV。

3.如权利要求1所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其满足本申请说明书定义的ζ电势稳定性测试C的要求,其中δC低于10mV。

4.如权利要求1所述的眼用乳剂,其满足本申请说明书定义的ζ电势稳定性测试D的要求,其中δD低于10mV。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述阳离子剂的浓度为0.002%至0.05%w/w。

6.如权利要求5所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述阳离子剂的浓度为0.003%至0.03%w/w。

7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述油的浓度不高于7%(w/w)。

8.如权利要求7所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述油的浓度为0.5%至5%w/w。

9.如权利要求8所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述油的浓度为1%至3%w/w。

10.如权利要求1至9中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述阳离子剂/油的重量比为0.0025至0.06。

11.如权利要求10所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述阳离子剂/油的重量比为0.005至0.04。

12.如权利要求1至11中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述非离子表面活性剂的浓度为0.01%至0.6%w/w。

13.如权利要求1至12中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述双胍盐选自氯己定及其盐、聚己缩胍、苯乙双胍、烷基双胍或它们中两个或多个的混合物。

14.如权利要求1至13中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述季铵化合物选自苯扎卤铵、劳拉卤铵、溴棕三甲铵、十六碳烷基三甲铵卤化物、十四烷基三甲铵卤化物、十二烷基三甲铵卤化物、十六烷三甲基卤化铵、苄索卤铵、山嵛基苄基二甲基卤铵、西他卤铵、鲸蜡基乙基二甲基卤铵、西吡卤铵、苯度卤铵、氯丙烯基乌洛托品卤化物、十四烷基二甲基苄基卤化铵、十八烷基二甲基苯基卤化铵或它们中两个或多个的混合物。

15.如权利要求14所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述卤化物为氯化物或溴化物。

16.如权利要求12所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述季铵化合物选自苯扎氯铵、劳拉氯铵、苯度溴铵、苄索氯铵、溴化十六碳烷基三甲铵、溴化十四碳烷基三甲铵、溴化十二烷基三甲铵或它们中两个或多个的混合物。

17.如权利要求1至10中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述阳离子剂选自壳聚糖、1,2-二油基-3-三甲基铵-丙烷、1,2-二油基-sn-甘油基-磷脂酰乙醇胺、阳离子型糖神经鞘脂或阳离子型胆固醇衍生物、或它们中两个或多个的混合物。

18.如权利要求1至15中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其包含苯扎氯铵作为阳离子剂以及秦洛沙泊作为非离子表面活性剂。

19.如权利要求1至16中任一权利要求所述的眼用水包油亚微细粒型乳剂,其中所述乳剂含有苯扎氯铵作为阳离子剂以及泰洛沙泊和泊洛沙姆的组合作为非离子表面活性剂。

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