[发明专利]作为选择性雄激素受体调节剂（SARMS）的新的咪唑烷－2－酮衍生物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，

其中R¹是氢，R²是C1-4烷基或卤素取代的C1-4烷基以及R³是 羧基、-C(O)-(C1-4烷氧基)、-C(O)-N(R^B)₂；

其中，每一个R^B独立地选自氢、C1-4烷基、苯基和萘基，前提 是如果存在，只能一个R^B是苯基或萘基；

其中，所述苯基和萘基任选被一个或多个取代基取代，所述取代 基独立地选自卤素、羟基、羧基、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基、 C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷 基氨基或二(C1-4烷基)氨基；

R⁴选自卤素、羟基、羧基、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基、 C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷 基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-C(O)-(C1-4烷基)、-C(O)-(C1-4烷氧基)、 -C(O)-N(R^A)₂、-S(O)_0-2-(C1-4烷基)、-SO₂-N(R^A)₂、-N(R^A)-C(O)-(C1-4 烷基)、-N(R^A)-C(O)-(卤素取代的C1-4烷基)；

其中每个R^A独立选自氢或C1-4烷基；

a是0-4的整数；

b是0-1的整数；

前提条件是所述化合物不为下列化合物：4-甲基-1-(4-氰基-3-三 氟甲基-苯基)-3-甲基-2-氧代-咪唑烷-4-甲酸甲酯、4，4-二甲基-1-苯基-2- 咪唑烷酮、1-苄基-2-氧代-4-甲基-咪唑烷-4-甲酸甲酯、4-(4，4-二甲基-2- 氧代-咪唑烷-1-基)-3-甲基-苯甲酸甲酯和4-(4，4-二甲基-2-氧代-咪唑烷 -1-基)-3-甲基-苯甲酸；

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物，所述化合物选自：4-甲基-2-氧代-1- 苯基-咪唑烷-4-N-苯基-甲酰胺、4-甲基-2-氧代-1-苯基-咪唑烷-4-羧酸 (4-硝基-3-三氟甲基-苯基)-酰胺、4-甲基-2-氧代-1-苯基-咪唑烷-4-羧 酸(4-氰基-3-三氟甲基-苯基)-酰胺、1-(4-氟-苄基)-4-甲基-2-氧代-咪唑 烷-4-羧酸(4-氰基-3-三氟甲基-苯基)-酰胺和1-(4-氟-苯基)-4-甲基-2-氧 代-咪唑烷-4-羧酸(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰胺。

3.根据权利要求1的化合物，所述化合物为1-(4-氟-苯基)-4-甲 基-2-氧代-咪唑烷-4-羧酸(4-氰基-3-三氟甲基-苯基)-酰胺。

4.根据权利要求1的化合物，所述化合物为1-(4-氟-苯基)-4-甲 基-2-氧代-咪唑烷-4-羧酸(3，5-二(三氟甲基)-苯基)-酰胺。

5.根据权利要求1的化合物，所述化合物为4-甲基-2-氧代-1-苯 基-咪唑烷-4-羧酸甲酯。

6.根据权利要求1的化合物，所述化合物为1-(4-氰基-3-三氟甲 基-苯基)-4-甲基-2-氧代-咪唑烷-4-羧酸甲酯。

7.根据权利要求1的化合物，所述化合物为1-(4-氰基-3-三氟甲 基-苯基)-4-甲基-2-氧代-咪唑烷-4-羧酸。

8.一种药用组合物，它含有药学上可接受的载体和权利要求1-7 任一项的化合物。

9.权利要求1-7任一项的化合物在制备用于在有需要的患者中 治疗由雄激素受体介导的病症的药物中的用途。

10.根据权利要求9的用途，其中的病症选自前列腺癌、良性前 列腺增生、多毛症、脱发、神经性食欲缺乏、乳腺癌、痤疮、AIDS、 恶病质、男性避孕、以及男性性功能障碍。