[发明专利]血管新生治疗方法

权利要求书

1.一种治疗患有或易感染涉及血管新生疾病或症状的对象的方法，包括向该对象投与治疗有效量的血管内皮生长因子(VEGF)途径抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中涉及血管新生疾病或症状是癌症、冠状动脉心脏病、肿瘤转移、发炎血管疾病或糖尿病。

3.根据权利要求1所述的方法，其中该VEGF途径包括一个或多个乳糖基神经酰胺合成酶(LacCer合成酶)、血管内皮生长因子(VEGF)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板内皮细胞黏附分子1(PECAM-1)、乳糖基神经酰胺(LacCer)或PLA2的介入或相互作用。

4.根据权利要求1所述的方法，其中该VEGF途径抑制剂是如通式I的化合物：

其中R和R¹是独立地选自氢或有取代或未取代的直链或支链C₁-C₆烷基所组成的群组，且进一步地其中R和R¹可能被连接形成5、6或7-元环；

R²是选自有或没有1至3个双键的直链或支链C₆-C₃₀烷基所组成的群组；且

R³是选自有或没有1至3个双键的直链或支链C₆-C₂₀烷基或芳基或取代的芳基所组成的群组；其中该取代基是卤素、C₁-C₄烷氧基、亚甲二氧基、C₁-C₄巯基、氨基或取代的氨基，该氨基取代基可能是C₁-C₄烷基或其医药上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的方法，其中R和R¹被连接形成5、6或7-元环。

6.根据权利要求5所述的方法，其中R和R1被连接形成吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基、或氮杂环庚基环。

7.根据权利要求1所述的方法，其中该VEGF途径抑制剂是一个或多个的1-苯基-2-癸酰氨基-3-吗啉基-1-丙醇；

1-苯基-2-十六酰氨基-3-吗啉基-1-丙醇；

1-苯基-2-十六酰氨基-3-哌啶基-1-丙醇；

1-苯基-2-十六酰氨基-3-吡咯烷基-1-丙醇；

1-吗啉基-2-十六酰氨基-3-羟基十八碳-4，5-烯；

1-吡咯烷基-2-十六酰氨基-3-羟基十八碳-4，5-烯；(1R，2R)-1-苯基-2-癸酰氨基-3-吗啉基-1-丙醇(D-PDMP)；或反式-(2R，3R)-1-吡咯烷基-2-十六酰氨基-3-羟基十八碳-4，5-烯、氯化白屈菜红碱(chelerythrinbe)。

8.根据权利要求1所述的方法，其中该VEGF途径抑制剂是一个或多个的SU-1489、G6976、G6850、溴代苯甲酰甲基溴(BMB)、甲基-花生四酰基-氟磷酸酯(MAFP)、吡咯烷基二硫代羧酸、氯化二亚苯基碘及N-乙酰基-L-半胱氨酸；PECAM-1、PLA2、LacCer、或LacCer合成酶抗体或其片段；PECAM-1、PLA2、LacCer或LacCer合成酶肽或PECAM-1、PLA2、LacCer、或LacCer合成酶RNAi。

9.根据权利要求8所述的方法，其中该RNAi是一个或多个的5’-CGG、AGU GAG UGG CUU AAC A dTdT-3’(正义)、5、UGU UAA GCCACU CAC UCC G dTdT-3’(反义)或其片段或变化物。