[发明专利]内皮缩血管肽A受体(ETA)拮抗剂与磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂的联合及其用途

权利要求书

1.一种治疗肺动脉高血压的方法，该方法包括给予需要该治疗的受治疗者有效量的a)磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂和b)内皮缩血管肽A受体(ET_A)拮抗剂。

2.一种减少ET_A拮抗剂、PDE5抑制剂或该二者的副作用或毒性的方法，该方法包括给予PDE5抑制剂和ET_A拮抗剂，其中减少或调整治疗病症所需的PDE5的量。

3.一种减少ET_A拮抗剂、PDE5抑制剂或该二者的副作用或毒性的方法，该方法包括给予PDE5抑制剂和ET_A拮抗剂，其中减少或调整治疗病症所需的ET_A拮抗剂的量。

4.一种实现或促进哺乳动物中血管病症的治疗的方法，该方法包括给予治疗有效量的a)ET_A拮抗剂和b)PDE5抑制剂。

5.一种治疗血管病症的方法，该方法包括给予需要该治疗的受治疗者治疗有效量的a)ET_A拮抗剂和b)PDE5抑制剂。

6.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述ET_A拮抗剂选自12m、A-127772、A-1277722、ABT-627、BE 1827、BE-18257A、BE-18257B、BE-18572A/B、BMS-182874、BMS-193884、BMS-20794、BQ-123、BQ-153、BQ-162、BQ-485、BQ-610、BQ-745、EMD-122946、EMD-94246、FR-139317、J-104121、J-104132、JKC-301、JKC-302、L-744453、L-749329、L-754142、LU127043、LU135252、LU208075、LU302146、PD-147953、PD-151242、PD-155080、PD-156707、RO61-1790、S-0139、SB 209670、SB 217242、SB-234551、SB-247083、西他生坦、磺胺异唑、TA-0115、TA-0201、TAK-044、TBC11251、TTA-386、WS-7338B、ZD1611及其混合物。

7.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述磷酸二酯酶5抑制剂选自伐地那非、他达那非、扎普司特、达生他非、MBCQ、MY-5445、双嘧达莫、糠酰基和苯并糠酰基吡咯并喹诺酮类、2-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-8-(嘧啶-2-基)甲氧基-1，2-二氢-1-氧代-2，7-萘啶-3-甲酸甲酯盐酸盐、T-1032(2-(4-氨基苯基)-1，2-二氢-1-氧代-7-(2-吡啶基甲氧基)-4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-3-异喹啉甲酸甲酯硫酸盐)、西地那非、RX-RA-69、SCH-51866、KT-734、维司力农、扎普司特、SKF-96231、ER-21355、BF/GP-385、NM-702及其混合物。

8.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述ET_A拮抗剂选自ABT-627、西他生坦、磺胺异唑、TBC11251、ZD1611及其混合物。

9.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述PDE5抑制剂选自伐地那非、他达那非、达生他非、双嘧达莫、2-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-8-(嘧啶-2-基)甲氧基-1，2-二氢-1-氧代-2，7-萘啶-3-甲酸甲酯盐酸盐、(2-(4-氨基苯基)-1，2-二氢-1-氧代-7-(2-吡啶基甲氧基)-4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-3-异喹啉甲酸甲酯硫酸盐)、西地那非、维司力农、扎普司特及其混合物。

10.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述ET_A拮抗剂为西他生坦。

11.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述PDE5抑制剂为西地那非。

12.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述PDE5抑制剂为他达那非。

13.权利要求1-5任意一项的方法，其中所述ET_A拮抗剂为西他生坦且PDE5抑制剂为西地那非。