[发明专利]具有脂肪酶抑制活性的新型化合物

说明书

技术领域

本发明提供具有脂肪酶抑制活性的来自乌龙茶的新型多酚、其制造方法及含有该化合物的饮食品、医药品。

背景技术

近年来，伴随日本人生活模式的欧美化，高脂肪饮食的摄取在不断增加。根据平成11年日本国国民营养调查，有报告指出尽管能量摄取量在逐年减少，但脂质能量比超过正常比例25％，中性脂肪值、胆固醇值高的人的比例在60岁以上的人中占5～6成(日本国厚生劳动省平成11年国民营养调查结果概要临床营养2001；98(5)：577-588)(日本国厚生労働省平成11年国民栄養調查結果の概要臨床栄養2001；98(5)：577-588)。

肥胖是现代社会中最重大的疾病之一，其主要原因是过剩摄取脂肪。并且已知过剩摄取脂肪不仅引起肥胖，而且还诱发起因于肥胖的糖尿病、高血脂症、高血压、动脉硬化等。作为治疗这种肥胖的药物，在日本国内唯一批准了食欲抑制剂马吲哚(Mazindo1)(注册商标)，但报告其有口渴、便秘、胃部不适感、恶心、呕吐等副作用(临床评价1985；13(2)：419-459、临床评价1985；13(2)：461-515)。此外，在口本国外，作为肥胖改善药Xenical(注册商标)已在市场销售，该药通过脂肪酶抑制活性具有抑制从肠管吸收脂肪的作用，但仍报告有脂肪便、排便次数增加、软便、下痢、腹痛等副作用，很难说一定安全(The Lancet1998；352：67-172)。

为了预防肥胖，限制饮食从而减少摄取的热量是有效的手段，但必须接受严格的营养指导，在日常生活中很多情况下难于实行。因此，安全且健康地抑制餐后脂肪在体内吸收，从治疗肥胖及其相关疾病或增进健康的目的来看，认为是实际的有用的对策。

在这种背景下，安全且证明对人体有效的特定保健用食品的开发受到关注。到目前为止，作为抑制饭后血清中性脂肪值升高的食品材料，通过抑制胰脂肪酶从而抑制脂肪吸收的珠蛋白分解物(J.Nutr.1988；128：56-60，1988、日本临床食粮学会志1999；52(2)：71-77、健康·营养食品研究2002；5(3)：131-144)(J.Nutr.1988；128：56-60，1988、日本臨床  食糧学会誌1999；52(2)：71-77、健康  栄養食品研究2002；5(3)：131-144)、具有与三酰基甘油不同的消化吸收特性的二酰基甘油(J.Am.Coll.Nutr.2000；19(6)：789-796、Clin.Chim.Acta.2001；11(2)：109-117)、从鱼油中精制的二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)等已成为日本国特定保健用食品在销售。

另一方面，最近来自植物的脂肪酶抑制活性物质也正在受到关注，特别是关于具有脂肪酶抑制活性的多酚类，报道了来自植物树皮的单宁(日本国特公昭60-11912)，在豆科植物水皂角中含有的单宁类、类黄酮类及其糖苷(日本国特开平8-259557)，配合有绿茶中的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯及表儿茶素没食子酸酯的抑制脂质吸收的食品(日本国特开平3-228664)，含有青椒、丛生口蘑、南瓜、灰树花(Grifola frondosa)、羊栖菜、绿茶、乌龙茶等水提取物的脂肪酶抑制剂(日本国特开平3-219872)，黄酮及黄酮醇类(日本国特开平7-61927)，羟基安息香酸类(没食子酸)(日本国特开平1-102022)，三萜类化合物及其衍生物(日本国特开平9-40689)，以罗望子的原花青素(Procyanidin)为有效成分的抗肥胖剂(日本国特开平9-291039)等。并且知道葡萄种子提取物的脂肪酶抑制作用(Nutrition vol.19，(10)，876-879，2003)，来自五层龙属(salacia)植物的多酚的脂肪酶抑制作用和对大白鼠的抗肥胖作用(J.Nutr.，132，1819-1824，2002)，乌龙茶提取物对小白鼠的抗肥胖作用(Int.J.Obes.，23 98-105，1999)等。