[发明专利]以纯态制备托塞米晶型的方法无效

专利信息
申请号: 200580025202.0 申请日: 2005-07-28
公开(公告)号: CN101056856A 公开(公告)日: 2007-10-17
发明(设计)人: S·韦尔齐格;A·格尔丹尼施;P·屈恩哈克尔 申请(专利权)人: 萨诺化学药物股份公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;A61K31/44;A61P3/06;A61P7/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 胡国群
地址: 奥地利莱塔河*** 国省代码: 奥地利;AT
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摘要:
搜索关键词: 制备 托塞米晶型 方法
【权利要求书】:

1、以纯态制备多晶型结晶托塞米的晶型1的方法,在该方法中,托塞米在加热下溶于乙醇-水混合物中,接下来冷却,并在分离晶体后进行干燥,其特征在于,所述干燥在同时对晶体施加机械负荷下例如在桨叶式干燥器中进行,此时晶型2的晶体转化为晶型1。

2、根据权利要求1的方法,其特征在于,在结晶之前,进行机械性固体分离,尤其是过滤。

3、根据权利要求1或2的方法,其特征在于,使用质量比为55∶45(体积比为约60∶40)的乙醇和水,各部分的最大偏离为15质量%。

4、根据权利要求1、2或3的方法,其特征在于,为了制备纯的晶型2,以0.2~1℃/分钟,优选0.4℃/分钟~0.6℃/分钟的温度梯度冷却到40℃以下的温度。

5、根据权利要求1~4之一的方法,其特征在于,为了制备纯的托塞米的晶型2,在即将达到饱和温度之前或者达到饱和温度时,尤其是在70℃~60℃之间,在冷却溶液时添加晶型2的晶种。

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