[发明专利]噻唑并吡啶衍生物、包含它们的药物形式以及治疗葡糖激酶介导的病症的方法无效
| 申请号: | 200580016179.9 | 申请日: | 2005-04-01 |
| 公开(公告)号: | CN101098876A | 公开(公告)日: | 2008-01-02 |
| 发明(设计)人: | G·R·贝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·贾格塔普;A·B·曼德哈尔;D·图利 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/429 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻唑 吡啶 衍生物 包含 它们 药物 形式 以及 治疗 葡糖 激酶 病症 方法 | ||
1.式(I)化合物或其对映异构体或其对映异构体混合物或其可药用盐,
其中
R1是氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、羧基、氨甲酰基或任选被取代的氨基;
R2是C3-C6环烷基或C3-C6杂环基;
R3是氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷氧基;
R4是-(CR5R6)m-W-R7,其中
R5和R6独立地是氢或任选被取代的低级烷基;或
R5和R6组合是亚烷基,所述亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成3-至7-元环;
m是1-5的整数;
W是-NR8-,其中
R8是氢或低级烷基;或
R8是-C(O)R9、-C(O)OR9或-C(O)NR9R10,其中
R9是任选被取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;
R10是氢或低级烷基;或
R10和R9组合是亚烷基,所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环;或
W不存在,条件是当R5和R6是氢且m是整数1时,R7不是氢;
R7是氢、任选被取代的C1-C7烷基、环烷基、芳基或杂环基;或
R7和R8组合是亚烷基,所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环。
2.权利要求1的化合物或其对映异构体或其对映异构体混合物或其可药用盐,其中:
R1是氢、卤素、氰基、硝基、烷氧基、羧基、氨甲酰基或任选被取代的氨基;
R2是C3-C6环烷基或C3-C6杂环基;
R3是氢、卤素、氰基、低级烷基或低级烷氧基;
R4是-(CR5R6)m-W-R7,其中
R5和R6独立地是氢或任选被取代的低级烷基;
m是1-5的整数;
W是-NR8-,其中
R8是氢或低级烷基;或
R8是-C(O)R9、-C(O)OR9或-C(O)NR9R10,其中
R9是任选被取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;
R10是氢或低级烷基;或
R10和R9组合是亚烷基,所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环;或
W不存在,条件是当R5和R6是氢且m是整数1时,R7不是氢;
R7是氢、任选被取代的C1-C7烷基、环烷基、芳基或杂环基;或
R7和R8组合是亚烷基,所述亚烷基与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环。
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