[发明专利]肾上腺素能α2B拮抗剂用于治疗血管舒缩症状的应用

权利要求书

1.用于治疗有需要的受试者的血管舒缩症状的方法，包括下列步骤：

对所述受试者给用包括以下的组合物：

有效量的基本上由至少一种选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂或其可药用盐组成的活性成分。

2.权利要求1的方法，其中所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂为2-(1-乙基-2-咪唑基)甲基-1，4-苯并二噁烷(咪洛克生)、2-[(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-2-基)甲基]-1-乙基-1H-咪唑、2-[2-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]乙基]-4，4-二甲基-1，3(2H，4H)-异喹啉二酮(ARC 239)、或其组合或可药用盐。

3.权利要求2的方法，其中所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂为咪洛克生或其可药用盐。

4.用于治疗有需要的受试者的血管舒缩症状的方法，包括下列步骤：

对所述受试者给用包括以下的组合物：

有效量的至少一种选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂或其可药用盐；和

有效量的至少一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI)或其可药用盐。

5.权利要求4的方法，其中所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI)与所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂同时给用。

6.权利要求4的方法，其中所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI)与所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂顺序地给用。

7.权利要求4的方法，其中所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂和所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂为单一的化合物。

8.权利要求4的方法，其中所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂基本上没有5-羟色胺再摄取抑制剂(SRI)活性。

9.权利要求4的方法，其中所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂为2-(1-乙基-2-咪唑基)甲基-1，4-苯并二噁烷(咪洛克生)、2-[(2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-2-基)甲基]-1-乙基-1H-咪唑、2-[2-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]乙基]-4，4-二甲基-1，3(2H，4H)-异喹啉二酮(ARC 239)、或其组合或可药用盐。

10.权利要求9的方法，其中所述选择性肾上腺素能α_2B受体拮抗剂为咪洛克生或其可药用盐。

11.权利要求4的方法，其中所述去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI)为马普替林、瑞波西汀、丙咪嗪、地昔帕明、尼索西汀、阿托西汀、阿莫沙平、多塞平、洛非帕明、阿米替林、1-[1-(3-氟苯基)-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙基]环己醇、1-[1-(3-氯苯基)-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙基]环己醇、1-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-[3-(三氟甲基)-苯基]乙基]环己醇、1-[1-(4-甲氧苯基)-2-[4-甲基-1-哌嗪基)乙基]环己醇、1-[1-(3-氯苯基)-2-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]环己醇、1-[1-(3-甲氧苯基)-2-[4-苯基甲基)-1-哌嗪基]乙基]环己醇、1-[2-(3-氯苯基)1-哌嗪基]-1-[3-甲氧苯基)乙基]环己醇、1-[2-[4-(6-氯-2-吡嗪基)-1-哌嗪基]-1-[3-甲氧苯基)乙基]环己醇、1-[2-[4-(苯基甲基)]-1-哌嗪基]-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙基]环己醇、1-[1-(3-甲氧苯基)-2-[4-[3-(三氟甲基)-苯基]-1-哌嗪基]乙基]环己醇、1-[1-(4-氟苯基)-2-[4-(苯基甲基)-1-哌嗪基]乙基]环己醇、1-[1-(3-甲氧苯基)-2-[4-[3-(三氟甲基)-苯基]-1-哌嗪基]乙基]环戊醇、1-[1-(4-氟苯基)-2-[4-(苯基甲基)-1-哌嗪基]乙基]环己醇、1-[2-(二甲基氨基)-1-(3-三氟甲基苯基)乙基]环己醇、1-[1-(3-氟苯基)-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙基]环己醇、1-[1-(3-氯苯基)-2-(二甲基氨基)乙基]环己醇、1-[2-二甲基氨基)-1-(3-三氟甲基苯基)乙基]环己醇、1-[1-(3-氯苯基)-2-哌嗪-1-基-乙基]-环己醇、或其组合或可药用盐。