[发明专利]用雌激素激动剂/拮抗剂治疗某些癌症的方法

权利要求书

1.雌激素激动剂/拮抗剂在制备治疗肝癌、卵巢癌、硬纤维瘤、神经胶质瘤、胰腺癌或肾细胞癌的药物中的用途，所用的该雌激素激动剂/拮抗剂是式(I)化合物：其中：

A选自CH₂和NR；

B、D和E独立地选自CH和N；

Y是

(a)苯基，可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；

(b)萘基，可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；

(c)C₃-C₈环烷基，可选地被1-2个独立地选自R⁴的取代基取代；

(d)C₃-C₈环烯基，可选地被1-2个独立地选自R⁴的取代基取代；

(e)含有至多两个选自-O-、-NR²-和-S(O)_n-的杂原子的五元杂环，可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；

(f)含有至多两个选自-O-、-NR²-和-S(O)_n-的杂原子的六元杂环，可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；或

(g)由五或六元杂环与苯环稠合而成的二环体系，所述杂环含有至多两个选自-O-、-NR²-和-S(O)_n-的杂原子，可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；

Z¹是

(a)-(CH₂)_pW(CH₂)_q-；

(b)-O(CH₂)_pCR⁵R⁶-；

(c)-O(CH₂)_pW(CH₂)_q-；

(d)-OCHR²CHR³-；或

(e)-SCHR²CHR³-；G是

(a)-NR⁷R⁸；

其中n是0、1或2；m是1、2或3；Z²是-NH-、-O-、-S-或-CH₂-；可选地在相邻的碳原子上与一个或两个苯环稠合，并且可选地在碳上独立地被一至三个、且可选地在氮上独立地被化学上适合的选自R⁴的取代基取代；或

(c)含有五至十二个碳原子的二环胺，它是桥连的或稠合的，并且可选地被1-3个独立地选自R⁴的取代基取代；或者

Z¹和G联合可以是W是

(a)-CH₂-；

(b)-CH＝CH-；

(c)-O-；

(d)-NR²-；

(e)-S(O)_n-；

(g)-CR²(OH)-；

(h)-CONR²-；

(i)-NR²CO-；或

(k)-C≡C-；R是氢或C₁-C₆烷基；R²和R³独立地是

(a)氢；或

(b)C₁-C₄烷基；R⁴是

(a)氢；

(b)卤素；

(c)C₁-C₆烷基；

(d)C₁-C₄烷氧基；

(e)C₁-C₄酰氧基；

(g)C₁-C₄烷硫基；

(g)C₁-C₄烷基亚磺酰基；

(h)C₁-C₄烷基磺酰基；

(i)羟基(C₁-C₄)烷基；

(j)芳基(C₁-C₄)烷基；

(k)-CO₂H；

(l)-CN；

(m)-CONHOR；

(n)-SO₂NHR；

(o)-NH₂；

(p)C₁-C₄烷基氨基；

(q)C₁-C₄二烷基氨基；

(r)-NHSO₂R；

(s)-NO₂；

(t)-芳基；或

(u)-OH；R⁵和R⁶独立地是C₁-C₈烷基或者一起构成C₃-C₁₀碳环；R⁷和R⁸独立地是

(a)苯基；

(b)饱和或不饱和的C₃-C₁₀碳环；

(c)含有至多两个选自-O-、-N-和-S-的杂原子的C₃-C₁₀杂环；

(d)H；

(e)C₁-C₆烷基；或者

(f)与R⁵或R⁶构成3至8元含氮环；

线性或环状R⁷和R⁸可以可选地被至多三个独立地选自C₁-C₆烷基、卤素、烷氧基、羟基和羧基的取代基取代；

由R⁷和R⁸所构成的环可以可选地与苯环稠合；

e是0、1或2；

m是1、2或3；

n是0、1或2；

p是0、1、2或3；

q是0、1、2或3；

或其旋光或几何异构体；或其药学上可接受的盐、N-氧化物、酯、季铵盐或前体药物。