[发明专利]具有抗肿瘤和抗血管生成活性的半合成紫杉烷有效
| 申请号： | 01803834.4 | 申请日： | 2001-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN1395571A | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | E·邦巴尔代利;A·蓬迪罗利 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/08 | 分类号： | C07D305/08;C07D305/14;A61K31/335 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 血管 生成 活性 合成 紫杉 | ||
1.式(I)的化合物
其中
-R和R1可以相同和不同，为氢原子、C1-C18酰基、可带有取代基的芳酰基或-CONR6R7基团，其中R6和R7可以相同和不同，为C1-C4烷基、苄基或苯基基团；
-R2是氢原子或其与R3形成碳酸酯或硫代碳酸酯残基；
-R3是氢原子或-OR5基团，其中R5是氢原子，或其与R2形成碳酸酯或硫代碳酸酯残基；
-R4是在间位可带有取代基的苯甲酰基基团，或杂芳酰基；
-R′是氢原子或C1-C4烷基；
-R″是C1-C4烷基、C2-C6链烯基、芳基或杂芳基；
-R是C1-C4烷基、C1-C18酰基、芳基或叔丁氧基，
条件是R和R1不同时为氢原子。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中：
-R和R1相同，是C1-C18酰基，如权利要求1所定义的可带有取代基的苯甲酰基或基团CONR6R7，更优选R和R1是乙酰基或3，4，5-三甲氧基苯甲酰基；
-R2是氢原子；
-R3是氢原子；
-R4是苯甲酰基；
-R′是氢原子或甲基；
-R″是C1-C4烷基或C2-C6链烯基，更优选异丁基或异丁烯基；
-R是叔丁氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R是氢而R1是如权利要求1所定义的酰基、芳酰基或CONR6R7基团，R2和R3为氢，R4是苯甲酰基，R′是氢或甲基，R″是C1-C4烷基或C2-C6链烯基且R是叔丁氧基。
4.根据权利要求1所述的化合物，选自：
13-[(2R，3S)-3-异丁基-2-羟基-3-叔丁氧羰基氨基-丙酰基]-C-断-10-脱氢-10-去乙酰基-7，9-双-乙酰基-浆果赤霉素III，
13-[(2R，3S)-3-苯基-2-羟基-3-叔丁氧羰基氨基-丙酰基]-C-断-10-脱氢-10-去乙酰基-7，9-双-乙酰基-浆果赤霉素III，
13-[(2R，3S)-3-苯基-2-羟基-3-叔丁氧羰基氨基-丙酰基]-C-断-10-脱氢-10-去乙酰基-7，9-双-三甲氧基苯甲酰基-浆果赤霉素III，
13-[(2R，3S)-3-异丁基-2-羟基-3-叔丁氧羰基氨基-丙酰基]-C-断-10-脱氢-10-去乙酰基-7，9-双-乙酰基-浆果赤霉素III 1，14-碳酸酯。
5.药物组合物，其中含有与适宜载体混合的权利要求1至4的化合物作为活性组分。
6.权利要求1至4所述化合物在制备制备抗肿瘤、抗血管生成和抗关节病的药物中的用途。
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