[发明专利]含有哌嗪酰胺取代基的噁唑二酮硫代酰胺无效
| 申请号: | 01803631.7 | 申请日: | 2001-02-07 |
| 公开(公告)号: | CN1395569A | 公开(公告)日: | 2003-02-05 |
| 发明(设计)人: | J·B·小海斯特 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 主分类号: | C07D263/22 | 分类号: | C07D263/22;A61K31/42;A61P31/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 哌嗪酰胺 取代 噁唑二酮硫代酰胺 | ||
1.一种通式为I的化合物:或其可药用盐:其中A是结构i、ii或iiiR1是
(a)H,
(b)NH2,
(c)NHC1-4烷基,
(d)C1-4的亚烷基,
(e)OC1-4烷基,
(f)SC1-4烷基,
(g)(CH2)n-C3-6-环烷基,或
(h)C1-4烷基,任选用1-3F、1-2Cl或CN取代;R2和R3各自独立地是H、F、Cl或C1-2烷基;R4是
(a)-C(=O)-CR5R6-O-R7,
(b)-C(=O)-CH2S(O)n-CH3,
(c)-C(=O)-CH2-S(=O)(=NR8)CH3,
(d)-C(=S)-R9,
(e)-C(=O)-CH2-O-R10,
(f)-C(=O)-(CH2)m-C(=O)-CH3,
(g)-C(=O)-(CH2OH)2-CH3,
(h)-C(=O)-CH2-CH2-OR14,或
(i)-CN;R5是H;R6是苯基、苄基、CH2OH或CH2OCH3;或者R5和R6一起形成C3-5环烷基;R7是H、CH3或C1-4烷酰基;R8是H、C1-4烷基、C1-4烷酰基、-C(=O)NH-C1-4烷基或-CO2C1-4烷基;R9是C1-4烷基、CH2OR11、S-C1-4烷基、OC1-4烷基或NR12R13;R10是苯基、-CO2-(CH2)2-OCH3、-P(=O)(OH)2、-C(=O)-NR12R13或者-C(=O)-(CH2)2-CO2H;R11是H、苯基、苄基、CH3或C(=O)CH3;R12和R13各自独立地是H或C1-3烷基;或者R12和R13一起形成5或6元饱和杂环,其中所述的饱和杂环还含有一个或两个选自于由O、S(O)n或NR7组成的组中的其他杂原子;R14是H、CH3或苄基;N是0、1或2;而m是0或1。
2.按照权利要求1的通式I化合物,其中R1是C1-4烷基。
3.按照权利要求1的通式I化合物,其中R1是乙基。
4.按照权利要求1的通式I化合物,其中R1和R2各自独立地是H或F。
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