[发明专利]肽衍生物及其可药用的盐,其制备方法和用途无效
| 申请号: | 01803474.8 | 申请日: | 2001-11-02 |
| 公开(公告)号: | CN1394199A | 公开(公告)日: | 2003-01-29 |
| 发明(设计)人: | 山本健二;须田悦光;浅尾哲次 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07C271/22 | 分类号: | C07C271/22;C07D295/18;C07K5/06;A61K31/27;A61K31/495;A61K38/06;A61P1/02;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁香兰,丁业平 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 及其 药用 制备 方法 用途 | ||
1.通式(I)所示的肽衍生物及其可药用的盐:
式中,X表示-CHOH-或-CO-,R1和R2可相同或不同并表示氢原子或取代的氧羰基,R3表示取代的氧羰基,R4表示羟基、低级烷氧基、可带有取代基的哌嗪基或-NR7R8(式中,R7和R8可相同或不同并表示氢原子、可带有取代基的低级烷基或可带有低级烷基或芳基取代基的氨基)所示基团,R5表示可被保护基保护的α-氨基酸的R基侧链,R6表示羟基、低级烷氧基或-NR9R10(式中,R9和R10可相同或不同并表示氢原子、低级烷基、芳基或芳烷基)所示基团,m是0或1,n是2~6的整数。
2.权利要求1所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中n是4。
3.权利要求1所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中X是-CO-。
4.权利要求1所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,R1和R2可相同或不同并且是氢原子或低级烷氧羰基,R3是可带有取代基的芳烷氧羰基。
5.权利要求4所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,R4表示羟基、低级烷氧基、可带有低级烷基取代基的哌嗪基或-NR7R8(式中,R7和R8可相同或不同并表示氢原子、可带有氨基或低级烷氧羰基氨基取代基的低级烷基或可带有低级烷基或苯基取代基的氨基)所示基团,R6表示羟基、低级烷氧基或-NR9R10(式中,R9和R10可相同或不同并表示氢原子、低级烷基、苯基、苄基或苯乙基)所示基团,n是4。
6.权利要求5所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,m是0,R6表示羟基或-NR9R10(式中,R9和R10可相同或不同并表示低级烷基或苯乙基,或一个为氢原子另一个为苯乙基)所示基团。
7.权利要求5所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,m是1,R5表示异丁基、可被保护基保护的氨基甲酰基甲基、可被保护基保护的2-羧基乙基、可被保护基保护的4-氨基丁基或苄基,R6表示-NR9R10(式中,R9和R10可相同或不同并表示低级烷基)所示基团。
8.权利要求1所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,X表示-CO-,R1和R2表示氢原子,R3表示苄氧羰基,R4表示羟基,R5表示异丁基、氨基甲酰基甲基、2-羧基乙基、4-氨基丁基或苄基,R6表示-NR9R10(式中,R9和R10表示甲基)所示基团,m是1,n是4。
9.权利要求1所述的肽衍生物及其可药用的盐,其中,X表示-CO-,R1和R2表示氢原子,R3表示苄氧羰基,R4表示羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、(2-氨基乙基)氨基、哌嗪基、1,1-二甲基肼基或1-甲基-1-苯基肼基,R6表示正丙基氨基、苯基氨基、苄基氨基或苯乙基氨基,m是0,n是4。
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