[发明专利]三氟胸苷衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备1-(2′-去氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-5-三氟甲基尿嘧啶衍生物的方法，其特征在于包括下述步骤，

使下式(1)表示的5-三氟甲基-2，4-双(三甲基甲硅烷氧基)嘧啶作为第一种物质，与下式(2)表示的2-去氧-α-D-赤-戊呋喃糖基氯化物衍生物作为第二种物质在无溶剂的体系中反应，其中X表示卤原子；X₁和X₂独立表示氢原子、甲基或卤原子，得到下式(3)所示的1-(2′-去氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-5-三氟甲基尿嘧啶衍生物，

2.根据权利要求1的方法，其特征在于所述第一种物质与所述第二种物质的反应是在有溶剂存在条件下进行的，溶剂的量至多为第一和第二种物质总质量的4倍。

3.制备1-(2′-去氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-5-三氟甲基尿嘧啶衍生物的方法，其特征在于包含下述步骤：

使下式(1)所示的5-三氟甲基-2，4-双(三甲基甲硅烷氧基)嘧啶作为第一种物质与下式(2)所示的2-去氧-α-D-赤-戊呋喃糖基氯化物衍生物作为第二种物质，在溶剂存在下反应，其中X表示卤原子；X₁和X₂独立表示氢原子、甲基或卤原子；得到下式(3)所示的1-(2′-去氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-5-三氟甲基尿嘧啶衍生物，且其特征在于溶剂的用量至多为第一和第二种物质总质量的4倍。

4.根据权利要求2或3的方法，其特征在于所述溶剂是选自芳香族、醚、酯、酮和卤代溶剂中的一种溶剂或其中两种或多种溶剂的组合。

5.权利要求4的方法，其特征在于芳香族溶剂是1，2，4-三氯苯、邻-二氯苯、氯苯、苯甲醚、甲苯和硝基苯中的一种、两种或多种。

6.权利要求4的方法，其特征在于醚溶剂是选自异丙醇、乙醚、四氢呋喃和二噁烷中的一种、二种或多种。

7.权利要求4的方法，其特征在于酯溶剂是乙酸乙酯。

8.权利要求4的方法，其特征在于酮溶剂是选自丙酮、甲乙酮、和甲基异丁基酮中的一种、二种或多种。

9.权利要求4的方法，其特征在于卤代溶剂是氯仿和二氯甲烷中的至少一种。

10.权利要求1-9之一的方法，其特征在于第一种物质与第二种物质的反应是在金属盐、铵盐或一种酸存在下进行的。