[发明专利]包衣药物剂量形式的方法

说明书

                    本发明的背景技术

本发明涉及一种生产安慰剂药片或阳性对照药片的方法，所生产的药片与含有活性药物的药片完全相同。确定新药有效性的临床研究需要制备完全相同的药片，这些药片含有活性药物、不含药物(安慰剂)和/或对照药物。这样做是为了避免患者和研究者知道谁在接受试验药物，因此临床研究通常被称为“双盲试验”。这是因为研究者和患者均不能从包装上分辨出哪一个剂量形式是新药。

现有技术中，当药物生产者进行一个与竞争者专利产品对照的产品试验时，不常需要竞争者制备设盲的产品。如果研究方案和结果与竞争者共同分享，通常需要这样做。

现有技术中，已经通过再封装、包衣或去印等方法制备设盲的样品。再封装是将一种剂量形式(通常是片剂)放入胶囊中的方法。在某些情况下，这种方法需要使用超大型的胶囊，这种胶囊可导致吞咽困难。这种方法费时，而且需要严格的质量控制，以确保此胶囊和药片是生物等效的，并且可适当地进行生产。此胶囊中的凝胶和水分可带来稳定性的难题。对于压纹药片，由于在压纹的地方形成重像，所以药片的再包衣仍未成功。对印刷的药片和胶囊进行去印是一种繁琐细致的方法，由于使用溶剂对剂量形式上的印刷物质进行手工脱墨，稳定性的问题可增加。

当涉及概要产品时，必须制备一种普通的制剂，它需要一种改进的方案，在此方案中必须说明稳定性和生物等效性。

另一种方法是研磨和填充方法，其中将药片研磨，再装入胶囊中。这种方法大大地破坏原始的剂量形式，而且必须解决与等效一致性、稳定性和生物利用度相关的问题。

申请人已经设计了一种包衣印记剂量形式的方法，此方法未破坏印记药物剂量形式的完整性，并可提供一种足以覆盖任何的产品印记的包衣，而且未妨碍此药物的稳定性或释放度。

本发明还提供一种包衣微片的方法，它是为了将微片“变圆”，以便于将微片机械地装入胶囊；一种将微片中不相容的组分分离的方法；以及一种将附加的活性成分加入微片的方法。在这里所用的微片通常被认为是直径小于4mm(如为圆形)或者最长尺寸小于4mm的药片。用与传统药片和胶囊相同的组分制备它们，这些组分包括乳糖、淀粉、微晶纤维素、崩解剂、流动剂和润滑剂。

                    本发明概要

本发明提供一种包衣已印记的药物剂量形式的方法，是为了通过应用一定量的包衣材料覆盖任何的压纹或印刷物质，或者覆盖任何着色包衣。这些包衣材料足以掩盖任何识别性的印记，并且不影响此剂量形式中所含药物的稳定性或释放能力。

本发明还提供一种包衣微片的方法，以形成一种圆形药片，此方法可包括下面任何或所有的步骤：

(a)应用一种密封衣密封所说的微片，形成一种密封的微片；

(b)将有效量的在所说微片上形成光滑包衣的包衣材料涂敷于所说的微片，提供一种光滑的包衣微片；和

(c)上光此药片，形成一种上光并且防潮的药物剂量形式。

本发明公开一种分离不相容的微片的方法，此方法包括下面任何或所有的步骤：

(a)应用一种密封衣密封不相容的微片，形成一种密封的不相容微片；

(b)将有效量的在微片上形成光滑包衣的包衣材料涂敷于所说的微片，提供一种光滑的包衣微片；和

(c)上光此包衣微片，形成一种上光并且防潮的药物剂量形式。

另外，本发明公开一种将附加的活性成分掺入一种微片的方法，所说方法可包括下面任何或所有的步骤：

(a)应用一种活性成分的溶液或悬浮液，将所说活性成分包衣在一种微片上，形成一种包衣的微片；

(b)应用一种密封衣密封所说的微片，形成一种密封的微片；

(c)将有效量的在所说微片上形成光滑包衣的包衣材料涂敷于所说的密封微片，提供一种光滑的包衣微片；和

(d)上光步骤(c)中光滑的包衣微片，形成一种上光并且防潮的药物剂量形式。

因此本发明的主要目的是提供一种掩盖药物剂量形式上鉴别性印记的新方法。

本发明的另一个目的是提供一种掩盖药物剂量形式上的印刷物质或印记的方法，此方法不影响药物剂量形式的稳定性或生物利用度。

本发明的另一个目的是提供一种掩盖药物剂量形式上的压纹或印刷物质的性价比较高的方法。

从本发明的说明书可明确本发明的这些目的和其它目的。

                        本发明的详细说明

本发明主要是要适用于压纹药片，但是也可用于包衣/印刷的药片、胶囊或者微片。