[发明专利]用作神经激肽受体拮抗剂的新的N－三唑基甲基哌嗪衍生物

权利要求书

1、通式I的化合物，

其中

R¹表示氢或低级烷基

R²表示低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、任选地被低级烷基单-或二取代的含有5到6个环原子的、任选地包含1到2个双键的环(杂)烷基、任选地在(杂)苯环上被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基低级烷基，其低级烷基链任选地被低级烷基或被螺-C₄-C₅-亚烷基单-或二取代、或在苯环上任选地被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的苯基低级烷氧基以及

R³表示低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基或，任选地被低级烷基单-或二取代的、含有5到6个环原子的环(杂)烷基，或者

R²和R³和与之相连的氮原子一起形成式a的环基，

其中

A表示氮、氧、亚甲基或次甲基，其双键是与相邻的、基团a的3位上的碳原子一起形成的，

n表示1到3的整数，

R⁴表示氢、低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基羰基、低级烷氧基羰基低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、任选地被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基、任选地在(杂)苯环上被卤素、低级烷基和/或低级烷氧基单-或二取代的(杂)苯基低级烷基，其低级烷基链任选地被低级烷基单-或二取代，含有5到6个环原子的环(杂)烷基或其环(杂)烷基含有5到6个环原子的环(杂)烷基低级烷基，以及

R⁵表示氢、低级烷基或低级烷氧基低级烷基，或

R⁴和R⁵共同表示结合于基团a的一个碳原子上的螺亚乙基二氧基、结合于基团a的两个相邻原子上的C₃-C₄-亚烷基或者经基团a的两个相邻碳原子稠合的苯环，或者

R²与R³和与之相连的氮原子一起形成吡咯烷环，该吡咯烷环被每种情况下经两个相邻碳原子连接的C₄-亚烷基两次取代，

以及式I化合物生理上相容的酸加成盐。

2、按照权利要求1的通式I化合物，其中

R¹表示氢，

R²表示低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、任选地被低级烷基单取代的含有5到6个环原子的环(杂)烷基、在杂苯环上任选地被低级烷基或低级烷氧基单-或二取代的杂苯基低级烷基或者在苯环上被低级烷基或低级烷氧基单-或二取代的苯基-C₂-C₄-烷基，以及

R³表示低级烷基或低级烷氧基羰基低级烷基，附加条件是，R²和R³不同时表示异丁基，或者

R²和R³和与之相连的氮原子一起形成式a的环基，

其中

n表示1到3的整数，附加条件是，如果R⁴和R⁵都表示氢并且同时A表示亚甲基时，n表示2或3，

R⁴表示氢、低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、二低级烷基氨基低级烷基、任选地被低级烷基或低级烷氧基单取代的(杂)苯基、任选地在(杂)苯环上被卤素、低级烷基或低级烷氧基单取代的(杂)苯基低级烷基、含有5到6个环原子的环(杂)烷基或其环(杂)烷基含有5到6个环原子的环(杂)烷基低级烷基，以及

R⁵表示氢、低级烷基或低级烷氧基低级烷基，附加条件是，R⁴和R⁵不连接在基团a的同一环原子上，或者结合在基团a的两个相邻环原子上的C₃-C₄亚烷基。

3、按照权利要求1或2的通式I化合物，其中连接1H-吲哚-3-基甲基的哌嗪环C-2碳原子为R-构型。