[发明专利]1－(4－羟苯基)－2－(4－羟基－4－苯基哌啶－1－基)－1－丙醇的甲磺酸盐三水合物的制备方法无效
| 申请号： | 01117171.5 | 申请日： | 2001-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN1321638A | 公开（公告）日： | 2001-11-14 |
| 发明（设计）人： | J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;S·W·沃林斯基 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D211/52 | 分类号： | C07D211/52 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 羟基 哌啶 丙醇 甲磺酸盐三 水合物 制备 方法 | ||
1．一种制备式(Ⅰ)化合物的甲磺酸盐三水合物的方法：
包括步骤：
(ⅰ)将(1S,2S)-1-(4-羟苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的D-(-)-酒石酸盐溶解在甲磺酸水溶液中；和
(ⅱ)由该溶液中分离出甲磺酸盐三水合物。
2．按照权利要求1的方法，其中甲磺酸与式(Ⅰ)化合物的D-(-)酒石酸盐的摩尔比例为1.3至1.0。
3．按照权利要求1的方法，其中甲磺酸与式(Ⅰ)化合物的D-(-)酒石酸盐的摩尔比例为1.10至1.05。
4．按照权利要求1的方法，其中甲磺酸与式(Ⅰ)化合物的D-(-)酒石酸盐的摩尔比例为1.10至1.08。
5．按照权利要求1的方法，其中所述甲磺酸水溶液采用无热原水制备。
6．按照权利要求1的方法，进一步包括步骤：(ⅰ)将含有式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物的外消旋混合物在D-(-)-酒石酸的存在下溶解在含水甲醇中；和
(ⅱ)由该溶液中分离出式(Ⅰ)化合物的D-(-)-酒石酸盐。
7．按照权利要求5的方法，其中所述含水甲醇具有5-20％的含水量。
8．按照权利要求5的方法，其中所述含水甲醇具有7-10％的含水量。
9．一种制备式(Ⅰ)化合物的D-(-)-酒石酸盐的方法：包括步骤：(ⅰ)将含有式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物的外消旋混合物在D-(-)-酒石酸的存在下溶解在含水甲醇中；和
(ⅱ)由该溶液中分离出式(Ⅰ)化合物的D-(-)-酒石酸盐。
10．按照权利要求9的方法，其中所述含水甲醇具有5-20％的含水量。
11．按照权利要求9的方法，其中所述含水甲醇具有7-10％的含水量。
12．式(Ⅰ)化合物的D-(-)-酒石酸盐：其中(1S,2S)-对映异构体与其(1R,2R)-对映体的比例大于97％。
13．按照权利要求10的盐，其中(1S,2S)-对映异构体与其(1R,2R)-对映体的比例大于98％。
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