[发明专利]含2－氨基,9－膦酰酯的鸟嘌呤化合物及其制备方法

权利要求书

1、一种含2-氨基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物，其特征在于它含有以下(Ⅰ)式的结构：(Ⅰ)

R”是：烷基，如CH₃、C₄H₉、n-C₈H₁₇、n-C₁₂H₂₅

    或是苯基，C₆H₅

    或是苯甲氧基，如CH₃OC₆H₄和任意取代的苯基

    或是氨基，如CH₂CH₂NH₂

    或是氨醇基，如CH₂CH₂N(CH₂CH₂OH)₂

2、根据权利要求1所述的含2-氨基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物，烷基包括氢、甲基、乙基、正-和异-丙基、正-，仲，-异和叔-丁基，C₁-C₁₂烷基。苯基包括一个、二个或三个选自下列基团或原子取代的苯基，这些取代基团包括卤素，如氟、氯、溴，和C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，其中烷基部分有正-、仲-、异-和叔-基团。

3、根据权利要求1所述的含2-氨基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物，其特征在于：包括与有机碱，如胺、乙醇胺、二胺、低级烷基胺、羟基-低级烷基胺。

4、根据权利要求1所述的含2-氨基，9-环膦酰酯的鸟嘌呤化合物，其特征在于：式(Ⅰ)化合物药学上可接受的盐，包括金属盐，如碱金属盐、钠盐或钾盐、碱土金属盐，如钙或镁盐，铵盐或取代铵盐，与有机碱形成的盐，与酸，如盐酸、硫酸形成的盐。

5、一种如权利要求1所述的含2-氨基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物的制备方法，其特征在于：首先将9-甲氧基(3-戊二醇-1,5)鸟嘌呤溶于非极性有机溶剂，然后加入三氟乙酸酐反应，使第2位上的氨基形成三氟乙酰胺基，再与三氯氧磷反应，使第9位上的3-戊二醇基的羟基形成直链的膦酰烷基氯，然后再与醇(R″OH)反应生成膦酰烷基衍生物，最后在甲醇，氨水的作用下，第2位脱去三氟乙酰基，恢复为氨基。

6、根据权利要求5所述的含2-氨基，9-膦酰酯的鸟嘌呤化合物的制备方法，其特征在于：所说的非极性溶剂包括丙酮、吡啶+氯仿、四氯化碳、苯、甲苯。