[发明专利]碟脉灵注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及一种以药用植物制成针剂的药品和方法，即碟脉灵注射液及其制备方法。

碟脉灵注射液以菊科植物抱茎苦荬菜(苦碟子)干燥地上部分为主要原料提取精制而成。抱茎苦荬菜化学成分中黄酮类化合物含量较高，所以碟脉灵注射液有效成分为黄酮类化合物C₂₇H₃₀O₁₆，分子量610，腺嘌呤核苷C₁₀H₁₃N₅O₄，分子量267。二者生物活性很强，易染菌，传统工艺提取保证不了药品质量。在传统药用植物注射液提取工艺中，滤液常采用活性炭煮沸法过滤，其缺点是活性炭在吸附细菌和杂质的同时，还吸附了有效药用成分。

本发明目的是针对上述不足而提供一种充分开发抱茎苦荬菜药用功能的碟脉灵注射液，同时提供一种确保有效成分，提高产品质量的碟脉灵注射液制备方法。

本发明的目的是这样实现的：碟脉灵注射液以抱茎苦荬菜水提取液为有效成分，每毫升注射液含总黄酮0.36mg/ml-0.55mg/ml。

碟脉灵注射液的制备方法是以药用植物抱茎苦荬菜为主要原料，将抱茎苦荬菜加水煎煮→合并煎液→浓缩→加CaO、离心、沉淀→加乙醇、悬浮、离心→加H₂SO₄中和、挥醇→加注射用水稀释→高压灭菌→冷冻→膜分离技术超滤→稀释→罐封→灭菌→即得。所述的高压灭菌温度为115℃-120℃，时间15min。所述的膜分离技术超滤一次用5万分子量中空纤维超滤，加注射水稀释后，在用1万分子量中空纤维超滤。

碟脉灵注射液对脑血栓形成、冠心病、心绞痛、视神经萎缩和眼底疾病有明显治疗效果。无毒副作用。

本发明的优点是：1、开发利用了抱茎苦荬菜药用植物，为治疗脑血栓形成、冠心病、心绞痛、视神经萎缩和眼底疾病等提供了一种新药。2、碟脉灵注射液其有效成分腺苷和黄酮类化合物生物活性很强，易染菌，工艺中采用高压灭菌，可有效地去除热原质，而不被破坏有效成分。3、工艺中采用中空纤维膜分离技术过滤，去掉了大分子量杂质和细菌，有效地保留了有效成分的含量和澄明度合格，克服了传统中药针剂采用活性炭吸附细菌和杂质，同时又吸附有效成分的缺点。

下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述：

碟脉灵注射液：抱茎苦荬菜浓溶液加注射用水稀释至每1ml含总黄酮0.55mg的灭菌水溶液。

碟脉灵注射液制备方法：取抱茎苦荬菜加水煎煮两次，第一次加12-15倍量水煎煮1小时，第二次加8-10倍量水煎煮0.5小时，合并煎煮液，浓缩至每1ml相当于原生药0.5g，放冷至40℃以下，在搅拌下加10％氧化钙乳至pH10，放置12小时，离心，沉淀物称重，悬浮于5.0-5.5倍95％乙醇中，加50％硫酸溶液至pH3-4，充分搅拌，离心，澄明液加40％氢氧化钠溶液至pH7.8-8.0，纸板过滤，滤液回收乙醇并挥尽乙醇，加注射用水稀释至每1ml相当于原生药4g。115℃-120℃高压灭菌15min，放冷，再于-5℃下放置达24小时以上，自然融化，5万分子量中空纤维超滤，调pH7.6-7.8，加注射用水稀释至每1ml含黄酮0.55mg，用1万分子量中空纤维超滤，微孔滤膜滤过，灌封，在105℃灭菌45分钟，即得。

碟脉灵注射液以注射剂为主。还可制成粉针剂、片剂，用时加注射用水稀释。

经白求恩医科大学第一临床医院采用碟脉灵注射液临床对156例脑血栓患者治疗，取得了较好疗效，其中显效46例，好转98例，无效12例，有效率为92.3％。结论：碟脉灵注射液具有改善脑微循环，降低脑血管阻力，增加血流量、降低机体氧代谢、耗氧减少的作用，并具有降低血小板聚集，抑制血栓形成，降低血浆粒度，从而减轻或阻断脑缺血缺氧及脑水肿的发生发展，改善脑组织的血氧供应，促进病变区神经功能的恢复，使临床症状好转。此外它还有降血粘度等作用。

经广东中山医科大学，中山眼科中心采用碟脉灵注射液临床对44例眼底病患者治疗，治愈6例，显效17例，有效13例，无效8例，总有效率为81.8％。结论：碟脉灵注射液治疗视神经疾病、眼底出血及葡萄膜炎等眼科疾病，疗效显著，安全可靠。