[发明专利]对活性成份起缓释作用的高机械稳定性的固体口服剂型

权利要求书

1．一种对活性成份具有缓释作用且具有高的机械稳定性的口服剂型，它包含

a)一种或多种活性成份

b)聚乙酸乙烯酯与聚乙烯吡咯烷酮的配制混合物

c)水溶性聚合物或低分子或高分子量亲油添加剂

d)以及其它传统赋形剂。

2．根据权利要求1的口服剂型，其中聚乙酸乙烯酯与聚乙烯吡咯烷酮的比例为6∶4到9∶1。

3．根据权利要求1或2的口服剂型，其中采用了一种聚乙酸乙烯酯与聚乙烯吡咯烷酮之比为8∶2的配制混合物。

4．根据权利要求1至3中任一项所述的口服剂型，其为片剂、挤出物、丸剂或粒剂。

5．根据权利要求1至4中任一项所述的口服剂型，其中口服剂型上施加了一层水溶性或水不溶性的缓释包衣。

6．根据权利要求1至5中任一项所述的口服剂型，其中水溶性或亲油聚合物选自：聚乙烯醇、聚乙二醇、聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、乙酸乙烯酯/乙烯吡咯烷酮共聚物，优选聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙酸乙烯酯/乙烯吡咯烷酮共聚物或麦芽糖糊精，以及它们的盐。

7．根据权利要求1至6中任一项所述的口服剂型，其中水溶性溶胀聚合物选自：藻酸酯、果胶、半乳甘露聚糖、角叉菜聚糖、葡聚糖、凝胶多糖、水溶性多糖、胶凝多糖、壳多糖、明胶、黄原胶、半纤维素、如甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、羧甲基纤维素等纤维素衍生物、如羧甲基淀粉、降解淀粉等淀粉衍生物、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物，以及它们的盐。

8．根据权利要求1至6中任一项所述的口服剂型，其中亲油添加剂选自：诸如乙基纤维素、乙酸纤维素、乙酸-邻苯二甲酸纤维素、乙酸-琥珀酸纤维素、乙酸-邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸-琥珀酸羟丙甲基纤维素的纤维素衍生物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸酯共聚物、尤其是甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸乙酯共聚物、A型和B型甲基丙烯酸铵共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸酯共聚物、特别是甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、如十八烷醇的脂肪醇、如十八烷酸的脂肪酸、脂肪酸酯和脂肪醇酯、甘油酯、石蜡、卵磷脂。

9．根据权利要求1至7中任一项所述的口服剂型，其可以由直接压制、挤出、熔融挤出、压丸、压缩、湿法造粒等方法制造。

10．根据权利要求1至8中任一项所述的口服剂型，其中采用粘结剂、膨胀剂/填充剂、崩解剂、润滑剂、流动调节剂、染料、如抗氧化剂等稳定剂、增湿剂、防腐剂、释放剂、香料、甜味剂作为传统的赋形剂。

11．根据权利要求1至9中任一项所述的口服剂型，其中聚乙酸乙烯酯与聚乙烯吡咯烷酮的配制混合物的量以片剂总重量计为10到80％。

12．根据权利要求1至10中任一项所述的口服剂型，其中水溶性聚合物和/或亲油添加剂的量以片剂总重量计为1至40％。

13．根据权利要求1至11中任一项所述的口服剂型，其中采用羟丙基甲基纤维素作为水溶性聚合物。

14．根据权利要求1至12中任一项所述的口服剂型，其中采用聚乙烯吡咯烷酮或乙酸乙烯酯/乙烯吡咯烷酮共聚物作为水溶性聚合物。

15．根据权利要求1至14中任一项所述的口服剂型，其是一种其芯富含活性成份的压力涂敷的片剂。

16．根据权利要求1至15中任一项所述的口服剂型，其中所含的活性成份包括食品增补剂或添加剂、维生素、矿物质或微量元素或活性药物成份。

17．根据权利要求1至16中任一项所述的口服剂型，其包含活性药物成份作为活性成份。