[发明专利]3,3－二苯基丙胺类化合物的新衍生物的稳定盐

权利要求书

1.通式I的化合物

其中R表示C₁-C₆-烷基、C₃-C₁₀-环烷基、被取代或未取代苯基，并且X^-是生理上兼容性无机或有机酸的酸根。

2.权利要求1所述的化合物，其特征在于X^-在各种情况中是下列酸的酸酯：盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸、乙酸、丙酸、棕榈酸、硬脂酸、马来酸、富马酸、草酸、琥珀酸、DL-苹果酸、L-(-)-苹果酸、D-(+)苹果酸、DL-酒石酸、L-(+)-酒石酸、D-(-)-酒石酸、柠檬酸、L-天门冬氨酸、L-(+)-抗坏血酸、D-(+)-葡糖醛酸、2-氧代丙酸(丙酮酸)、呋喃-2-甲酸(粘酸)、苯甲酸、4-羟基苯甲酸、水杨酸、香草酸、4-羟基肉桂酸、没食子酸、马尿酸(N-苯甲酰基-甘氨酸)、醋尿酸(N-乙酰基甘氨酸)、根皮酸(3-(4-羟基苯基)-丙酸)、苯二甲酸、甲磺酸或乳清酸。

3.权利要求1和2所述的化合物，其特征在于它们具有通式2，

其中R表示C₁-C₆-烷基、C₃-C₁₀-环烷基、被取代或未取代苯基，并且X^-是生理上兼容性无机或有机酸的酸根。

4.权利要求3所述的化合物，其特征在于X^-在各种情况中是下列酸的酸酯：盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、硝酸、乙酸、丙酸、棕榈酸、硬脂酸、马来酸、富马酸、草酸、琥珀酸、DL-苹果酸、L-(-)-苹果酸、D-(+)苹果酸、DL-酒石酸、L-(+)-酒石酸、D-(-)-酒石酸、柠檬酸、L-天门冬氨酸、L-(+)-抗坏血酸、D-(+)-葡糖醛酸、2-氧代丙酸(丙酮酸)、呋喃-2-甲酸(粘酸)、苯甲酸、4-羟基苯甲酸、水杨酸、香草酸、4-羟基肉桂酸、没食子酸、马尿酸(N-苯甲酰基-甘氨酸)、醋尿酸(N-乙酰基甘氨酸)、根皮酸(3-(4-羟基苯基)-丙酸)、苯二甲酸、甲磺酸或乳清酸。

5.权利要求3和4所述的化合物，其特征在于它们是R-(+)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羟甲基苯基异丁酸酯富马酸氢盐，R-(+)-2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-羟甲基苯基异丁酸酯盐酸盐水合物。

6.权利要求3和4所述的化合物，其特征在于R代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基、4-(1-环丙基-甲酰氧基)-苯基、4-(1-环丁基-甲酰氧基)-苯基、4-(1-环己基-甲酰氧基)-苯基或4-(2，2-二甲基-丙酰氧基)-苯基，并且X^-代表氯离子。

7.权利要求1-6的化合物，其是松散物质的形式。

8.制备通式I的化合物的方法，

其中R表示C₁-C₆-烷基、C₃-C₁₀-环烷基、被取代或未取代苯基，并且X^-是生理上兼容性无机或有机酸的酸根，其特征在于

a)式III的化合物

用氢化试剂分解形成式V的化合物

然后，

b)由此所得的式V的化合物用还原剂转化，从而得到式VI的化合

物

将其

c)用酰化试剂转化，得到式A的化合物

其中R具有上述定义，将其

d)用生理上兼容性的无机或有机酸转化形成式I的化合物：

其中R表示C₁-C₆-烷基、C₃-C₁₀-环烷基、被取代或未取代苯基，并且X^-是生理上兼容性无机或有机酸的酸根。