[发明专利]制备N-(4-羟基苯基)-N′-(4′-氨基苯基)-哌嗪的方法无效
| 申请号: | 00815364.7 | 申请日: | 2000-11-06 |
| 公开(公告)号: | CN1387520A | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
| 发明(设计)人: | B·吉辛格;I·默格尔斯伯格 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | C07D295/12 | 分类号: | C07D295/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,杨九昌 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 羟基 苯基 氨基 方法 | ||
1.一种制备具有式(1.0)结构的化合物的方法:该方法包括:
(a)、将具有式(2.0)结构的化合物与具有式(3.0)结构的化合物在选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(1,5-5)、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯或1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷的有机碱存在下反应,形成具有式(4.0)结构的化合物并且
(b)、将式(4.0)化合物还原,形成式(1.0)化合物,其中X为Cl、Br、I或F。
2.权利要求1的方法,其中所述有机碱为三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。
3.权利要求2的方法,其中所述有机碱为三乙胺。
4.权利要求3的方法,其中X为Cl或F。
5.权利要求3的方法,其中X为F。
6.权利要求3的方法,其中X为Cl。
7.权利要求2的方法,其中所述有机碱为N,N-二异丙基乙胺。
8.权利要求7的方法,其中X为Cl或F。
9.权利要求8的方法,其中X为F。
10.权利要求7的方法,其中X为Cl。
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