[发明专利]用作葡萄糖-6-磷酸移位酶抑制剂的芳族二酮基衍生物无效
申请号: | 00814463.X | 申请日: | 2000-08-19 |
公开(公告)号: | CN1379752A | 公开(公告)日: | 2002-11-13 |
发明(设计)人: | L·沃泰希;M·库尔兹;E·保洛斯 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
主分类号: | C07C63/42 | 分类号: | C07C63/42;C07D493/20;C07D307/20;A61K31/19;A61K31/40;A61P3/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 德国法*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 葡萄糖 磷酸 移位 抑制剂 芳族二酮基 衍生物 | ||
1、式I化合物:其中R4、R5、R6和R7独立地是H、OH、卤素、可选被取代的烷基、芳基或酰基、X-烷基或X-芳基,其中的X是O、NH、N-烷基或S,K是下式II或III基团:L是下式IV或V的基团:或者K和L与它们所键合的相应碳原子一起构成下式VI、VII或VIII的基团:其中R1和R3独立地是阳离子、H、烷基或芳基,R2是H、烷基、芳基或酰基,X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7独立地是O、NH、N-烷基或S,cyclus环与标记为“c”和“d”的C原子一起是可选被取代的、饱和、部分不饱和或芳族、碳环或杂环、单一或稠合环系,排除这样的化合物,其中的K是式II基团,L是式IV基团,其中的X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7是O,R1、R2和R3是H,R4是OH,R5、R6和R7是H,cyclus是3,8-二羟基蒽醌,和这样的化合物,其中的K和L一起构成式VI基团,其中的X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7是O,R1是CH3,R2和R3是H,R4是OH,R5、R6和R7是H,cyclus是3,8-二羟基蒽醌,及其药学上可接受的盐、酯和醚和其他明显的化学等价物,所有它们的立体异构与互变异构形式及其任意比例的混合物。
2、如权利要求1所定义的式IX化合物:其中M是式X基团N是式XI基团
-X5R3 XI或者M和N与它们所键合的C原子一起构成式XII残基它是通过标记为“e”的C原子键合的,O是式XIII基团P是式XIV基团
-X5R2 XIV或者O和P与它们所键合的C原子一起构成式XV残基它是通过标记为“f”的C原子键合的,其中的R1至R7、X1至X7、cyclus、c和d是如权利要求1所定义的,及其药学上可接受的盐、酯和醚和其他明显的化学等价物,所有它们的立体异构与互变异构形式及其任意比例的混合物。
3、如权利要求1所定义的下式XVIII化合物:其中R1至R7、X1至X7、cyclus、c和d是如权利要求1所定义的,及其药学上可接受的盐、酯和醚和其他明显的化学等价物,所有它们的立体异构与互变异构形式及其任意比例的混合物。
4、如权利要求1所定义的式I化合物或如权利要求3所定义的式XVIII化合物,其中R1、R2和R3是烷基。
5、如权利要求4所定义的式XVIII化合物的制备方法,包含使其中R1、R2和/或R3是H的式XVIII化合物与烷基化剂反应,再分离反应产物。
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