[发明专利]用于治疗骨质疏松症的甲状旁腺激素类似物

权利要求书

1.人体甲状旁腺激素(hPTH)类似物或其配药学上容许的盐，其具有氨基酸序列：R-NH-R1-Val-Ser-Glu-Lle-Gin-Leu-R8-His-Asn-Leu-Gly-R13-R14-R15-R16-R17-R18-Glu-Arg-Val-R22-Trp-Leu-R25-R26-R27-Leu---Y(系列ID号：7)其中，R＝氢或任何直线型或支链型羟基，酰基或芳香基团，R1＝Ser，Ala或Alb，R8＝Met，Nle或一种自然发生的疏水性氨基酸，R13＝Lys，Orn，Glu，Asp，Cys或Hcys，R14＝His或一种水溶性的氨基酸，R15＝Leu或一种水溶性的氨基酸，R16＝Asn或一种水溶性的氨基酸，R17＝Ser，Glu，Asp，Lys，Orn，Cys，Hcys或一种水溶性的氨基酸，R18＝Met，Nle或一种自然发生的疏水性氨基酸，R22＝Glu，Lys，Om，Cys，Asp或Hcys(碳环化合物)，R25＝Arg或His，R26＝Lys，Orn，Glu，Cys，Asp或Hcys，R27＝Lys，Leu或一种自然发生的疏水性或极性氨基酸，Y＝X，Gln-X，Gln-Asp-X或Gln-Asp-Val-X，X＝OR或NHR，

如果当Y＝X或Y＝Gln-X，一对或两对氨基酸R13，R17及R22，R26环化和当Y＝Gln-Asp-X或Y＝Gln-Asp-Val-X，两对氨基酸R13，R17及R22，R26环化时，所述氨基酸对的每个氨基酸都有一条侧链能够形成一个内酰胺或者一个侧链之间的二硫化物链桥。

2.根据权利要求1的类似物，其中环化作用是内酰胺型的。

3.根据权利要求2的类似物，其包括一个R22-R26内酰胺。

4.根据权利要求3的类似物，其包括一个Glu22-Lys26内酰胺。

5.根据权利要求1的类似物，其中R是H，X是NH₂。

6.根据权利要求5的类似物，其中R27是Lys或Leu。

7.人体甲状旁腺激素(hPTH)类似物或其配药学上容许的盐，其具有氨基酸序列：R-NH-Ser-Val-Ser-Glu-Lle-Gin-Leu-R8-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-R18-Glu-Arg-Val-R22-Trp-Leu-R25-R26-R27-Leu-Y

                                        (系列ID号：8)其中，R＝氢或任何直线型或支链型羟基，酰基或芳香基团，R8＝Met或Nle，R18＝Met或Nle，R22＝Glu，Asp，Lys，Orn，Cys或Hcys，R25＝Arg或His，R26＝Glu，Asp，Lys，Orn，Cys或Hcys，R27＝Lys，Leu，Ala或Nle，Y＝X或Gln-X，和X＝OR或NHR，

当氨基酸对R22和R26发生环化后，所述氨基酸对的每个氨基酸都有一条侧链能够形成一个内酰胺或者一个侧链之间的二硫化物链桥。

8.根据权利要求7的类似物，其中R27是Lys或Leu。

9.根据权利要求8的类似物，其包括一个R22-R26内酰胺。

10.根据权利要求9的类似物，其具有系列ID号：3。

11.根据权利要求9的类似物，其具有系列ID号：4。