[发明专利]超细微粒和纳米颗粒的保护性制备方法

权利要求书

1.超细微粒和纳米颗粒的保护性制备方法，这些颗粒具有的粒度(数量分布平均直径)小于10μm，特别是小于5μm，优选小于1μm，其特征在于将基体物料在无水或有少量水的介质中和/或于90℃以下低温，优选室温(20℃)尤其是低于水的冰点置于高压下均化，这种均化方法在被均化物料的化学稳定性受损降低最低程度的情况下获得保护性粉碎。

2.权利要求1的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是药品，(药物有效成分或兽药)或化妆品、农产品、食品和防腐产品的活性成分和/或助剂和/或添加剂。

3.权利要求2的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是药品环胞菌素、偶氮二甲酰胺、紫杉醇、泼尼松龙、卡马西平、紫杉酚、吗啡、双氯酚酸钠、布洛芬、苯巴比妥或Cromoglicin。

4.权利要求1的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是合成的、半合成的或天然聚合物，尤其是天然大分子。

5.权利要求4的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是合成的聚合物，尤其是聚合物聚乙交酯、聚乙醇酸酯、聚乙交酯/聚乙醇酸酯共聚物、聚原酸酯、聚羟基丁酸酯(PHB)、聚羟基戊酸酯(PHV)、聚羟基丁酸酯/聚羟基戊酸酯共聚物、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚乙烯衍生物、聚乙二醇和聚酯的嵌段共聚物、聚羟基丁酸、聚氰基丙烯酸酯、聚碳酸酯或聚己内酯。

6.权利要求4的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是天然大分子，尤其是藻酸盐、白蛋白，优选血清白蛋白，人白蛋白和牛白蛋白，胶原，酪蛋白、血纤维蛋白、黄芪胶、黄原胶、多糖，尤其是壳多糖、葡聚糖或透明质酸。

7.权利要求1的方法，其特征在于均化的基体物料涉及的是荷载药物或活性成分的聚合物或天然大分子。

8.权利要求7的方法，其特征在于均化的荷载药物或活性成分基体物料涉及的是聚合物聚乙交酯、聚乙醇酸酯、聚乙交酯/聚乙醇酸酯共聚物、聚原酸酯、聚羟基丁酸酯(PHB)、聚羟基戊酸酯(PHV)、聚羟基丁酸酯/聚羟基戊酸酯共聚物。

9.权利要求7的方法，其特征在于均化的荷载药物或活性成分的基体物料涉及的是天然的大分子，尤其是藻酸盐、白蛋白，优选血清白蛋白，人白蛋白和牛白蛋白，胶原、酪蛋白、血纤维蛋白、膨润土、黄芪胶、黄原胶，多糖如壳多糖、葡聚糖或透明质酸。

10.权利要求1～9的任一项权利要求的方法，其特征在于待粉碎的物料分散于非水分散介质或无水介质中。

11.权利要求10的方法，其特征在于待粉碎的物料分散于一种油性介质，尤其是中链甘油三酯(MCT)、花生油、鳄梨油、棉子油、红花油、长链甘油三酯(LCT)，尤其是豆油、甘油三乙酸酯或肉豆蔻酸异丙酯之中。

12.权利要求10的方法，其特征在于待粉碎的物料分散于液烃之中，尤其是液态石蜡、粘性石蜡、己烷或辛烷之中。

13.权利要求10的方法，其特征在于待粉碎的物料分散于聚乙二醇(PEG)，尤其是PEG 100至PEG 1000，无水甘油，无水醇类，尤其是甲醇、乙醇、1-丙醇、异丙醇、正丁醇、2-丁醇、戊醇、己醇、辛醇、癸醇、烯丙醇、炔丙醇、乙醇、异丙醇和丁醇，或丙二醇之中。

14.权利要求10的方法，其特征在于待粉碎物料分散于二甲基亚砜之中。

15.权利要求1～9的任一项权利要求的方法，其特征在于待粉碎物料分散于一种含有少量或减量或产物工艺所需水量的分散介质中。

16.权利要求15的方法，其特征在于待粉碎物料分散于一种含水量小于5重量％尤其是含水量小于1重量％的分散介质之中。

17.权利要求15的方法，其特征在于待粉碎物料分散于一种含水量小于10重量％的分散介质之中。

18.权利要求15的方法，其特征在于待粉碎物料分散于一种含水量小于50重量％的分散介质之中。

19.权利要求15的方法，其特征在于待粉碎物料分散于一种含水量小于99重量％，尤其是含水量小于80重量％的分散介质之中。