[发明专利]用于治疗腿不宁综合症的药物无效

专利信息
申请号: 00811555.9 申请日: 2000-08-09
公开(公告)号: CN1368878A 公开(公告)日: 2002-09-11
发明(设计)人: 汉斯-迈克尔·布雷克特 申请(专利权)人: 贝林格尔英格海姆法玛公司
主分类号: A61K31/195 分类号: A61K31/195;A61K31/415;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 范明娥,张平元
地址: 德国英*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 不宁 综合症 药物
【权利要求书】:

1.一种治疗腿不宁症的活性物质组合物,它由一种α2-激动剂及另一种在用作单一疗剂时可减轻RLS的症状的神经精神性药物所组成。

2.根据权利要求1的活性物质组合物,其特征为,该神经精神性药物选自多巴胺激动剂,阿片制剂,苯并氮杂或L-DOPA加脱羧酶抑制剂的组合物。

3.根据权利要求1或2的活性物质组合物,其特征为,每单次剂量α2-激动剂以中性化合物计口服剂量为0.001-15毫克,优选为0.001-1.0毫克,更优选为0.1-5.0毫克,且特别优选为0.01-1毫克。

4.根据权利要求1,2或3项的活性物质组合物,其特征为,该α2-激动剂为咪唑激动剂。

5.根据权利要求1,2,3或4的活性物质组合物,其特征为,该α2-激动剂选自氨噁氮,布莫尼定,氯压定,右旋美托咪定,氯苯氧唑啉,美托咪定,莫索咪定,利美尼定,他利克唑,噻胺唑啉,咪噻二唑,AGN-190837,AGN-193080,BAM-1110,BAM-1125,CHF-1035,MPV-295,MPV-2426,S-18616,UK-1403,优选的选自:布莫尼定,氯压定,右旋美托咪定,氯苯氧唑啉,莫索咪定,他利克唑,AGN-193080,BAM-1125,MPV-2426或其药物可接受的盐类。

6.根据权利要求5的活性物质组合物,其特征为,基于中性化合物的每单次剂量的中性化合物的量为:

氯压定口服剂量:0.01至1.0毫克,优选为大于0.01至0.5毫克且最佳为0.05至0.3毫克,

氨噁氮的口服剂量:0.5至10.0毫克,优选为3.0至7.0毫克,更佳为4.5至5.5毫克,

氯苯氧唑啉的口服剂量:0.05至5.0毫克,优选为0.05至3.0毫克,更佳为0.1至2.0毫克,

利美尼定的口服剂量:0.05至5.0毫克,优选为0.05至3.0毫克,更佳0.1至2.0毫克,

噻胺唑啉的口服剂量:0.05至7.0毫克,优选为0.1至5.0毫克,更佳为0.5至3.5毫克。

7.根据权利要求1~6中之一的活性物质组合物,其特征为,该α2-激动剂为氯压定或其药物可接受的盐。

8.根据权利要求1~7中之一的活性物质组合物,其特征为,该神经精神性药物为L-DOPA或其药物可接受的盐与一种脱羧酶抑制剂的组合物。

9.根据权利要求8的活性物质组合物,其特征为,脱羧酶抑制剂是苄丝肼或甲基多巴肼或其药物上可接受的盐。

10.根据权利要求9的活性物质组合物,其特征为,该L-DOPA与苄丝肼的组合物的口服剂量:L-DOPA为10至500毫克,优选为50-200毫克且特别优选为100-200毫克而苄丝肼为1-100毫克,优选为10-50毫克且特别优选为25-50毫克,如L-DOPA与甲基多巴肼的组合物的口服剂量:L-DOPA为10至500毫克,优选为10-300毫克且特别优选为50-200毫克及甲基多巴肼为1-100毫克,优选为10-50毫克且特别优选为12.5-50毫克。

11.根据权利要求1~7中之一的活性物质组合物,其特征为该神经精神性药物为一种多巴胺激动剂。

12.根据权利要求11的活性物质组合物,其特征为,多巴胺激动剂选自溴麦角环肽、卡麦角林、α-二氢麦隐亭、麦角乙脲、硫丙麦角林、普利配迪,帕米沛松(HCl)、罗吡尼、S(-)-2-(N-丙基-N-2噻吩基乙基氨基)-5-羟-1,2,3,4-四氢化萘(例如:N-0923)或(R)-5,6-二氢-5-(甲基氨基)-4H-咪唑(4,5-ij)-喹啉-2(1H)-酮R-6(PNU 95666)或其药物上可接受的盐。

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