[发明专利]治疗方法和药物筛选方法无效
| 申请号: | 00810779.3 | 申请日: | 2000-07-19 | 
| 公开(公告)号: | CN1364087A | 公开(公告)日: | 2002-08-14 | 
| 发明(设计)人: | C·N·A·帕尔默;H·沃斯珀;C·R·沃尔夫 | 申请(专利权)人: | 邓迪大学 | 
| 主分类号: | A61K38/17 | 分类号: | A61K38/17;A61K31/00;A61K48/00;G01N33/50;A61P9/10;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,姜建成 | 
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 方法 药物 筛选 | ||
1.一种阻止或减少巨噬细胞或其它细胞形成泡沫细胞、或去除泡沫细胞的方法,该方法包括用有效量的一种PPARδ活性抑制剂与所述巨噬细胞、其它细胞或泡沫细胞接触。
2.一种阻止或减少患者体内巨噬细胞或其它细胞形成泡沫细胞、或去除泡沫细胞的方法,该方法包括给患者使用有效数量的一种PPARδ活性抑制剂。
3.一种如权利要求2所述的方法,其中巨噬细胞或其它细胞形成泡沫细胞与任一种粥样硬化症或与动脉硬化症、心脏病、中风、外周血管疾病、绞痛、再狭窄和动脉粥样化相关联的疾病相关联。
4.一种预防或治疗患者与斑块形成和/或血管血栓阻塞相关血管疾病的方法,该方法包括给患者使用有效数量的一种PPARδ活性抑制剂。
5.一种如权利要求4所述的方法,其中血管疾病是任一种粥样硬化症、心脏病、中风、外周血管疾病。
6.一种阻止或减少细胞增生的方法,该方法包括细胞与一种PPARδ活性抑制剂接触。
7.一种治疗或预防患者癌症的方法,该方法包括给患者使用有效数量的一种PPARδ活性抑制剂。
8.一种如权利要求6所述的方法,其中癌症是任一种皮肤癌、乳腺癌、结肠癌或前列腺癌。
9.一种治疗或预防患者老年痴呆症的方法,该方法包括给患者使用有效数量的一种PPARδ活性抑制剂。
10.一种如前所述任一项权利要求的方法,其中PPARδ活性抑制剂是一种抑制细胞内PPARδ表达的化合物。
11.一种如权利要求10所述的方法,其中化合物是基于核酸的分子。
12.一种如权利要求11所述的方法,其中细胞内抑制PPARδ活性地基于核酸的抑制剂是任一种PPARδ选择性反义分子或PPARδ选择性核酶。
13.一种如权利要求1-9所述的方法,其中化合物抑制了PPARδ蛋白的活性。
14.一种如前所述任一项权利要求的方法,其中PPARδ活性拮抗肌是一种能阻断PPARδ兴奋剂作用的化合物。
15.一种用于药物的PPARδ活性抑制剂。
16.一种药物组合物,该组合物包含一种PPARδ活性抑制剂和一种药理上可接受的载体。
17.PPARδ活性抑制剂在制备阻止或减少患者体内巨噬细胞形成泡沫细胞或去除泡沫细胞的药物中的应用。
18.PPARδ活性抑制剂在制备预防或治疗与斑块形成和/或血管血栓阻塞相关血管疾病药物中的应用。
19.PPARδ活性抑制剂在制备治疗或预防癌症药物中的应用。
20.PPARδ活性抑制剂在制备治疗或预防老年痴呆症药物中的应用。
21.一种鉴别可以或能够产生用于药物的化合物的引导化合物的方法,该方法包括选择一种抑制PPARδ活性的化合物。
22.一种鉴别可以或能够作为引导化合物来产生另一种化合物的的方法,该引导化合物产生的化合物可以,(1)阻止或减少巨噬细胞或其它细胞形成泡沫细胞,或去除泡沫细胞;或(2)预防或用于治疗与斑块形成和/或血管血栓阻塞相关的血管疾病;(3)预防或用于治疗癌症;或(4)预防或用于治疗老年痴呆症,该方法包括选择一种抑制PPARδ活性的化合物。
23.一种如权利要求22所述的方法,其中鉴别出的化合物被进一步筛选测试来检测其是否(1)阻止或减少巨噬细胞或其它细胞形成泡沫细胞,或去除泡沫细胞;或(2)预防或用于治疗与斑块形成和/或血管血栓阻塞相关的血管疾病;或(3)预防或用于治疗癌症;或(4)预防或用于治疗老年痴呆症。
24.一种如权利要求22所述的方法,其中鉴别出的作为引导化合物的化合物是被修饰的。
25.一种鉴别抑制PPARδ活性化合物的方法,该方法包括从所有能抑制PPARδ活性的化合物的一个试验化合物库中进行选择。
26.一种如权利要求22-24任一权利要求所述的方法,其中根据化合物抑制PPARδ蛋白功能或活性的能力来选择化合物。
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