[发明专利]对氧化毒性物质,特别是对心脏毒性物质具有保护作用的药物无效
申请号: | 00810201.5 | 申请日: | 2000-07-10 |
公开(公告)号: | CN1373666A | 公开(公告)日: | 2002-10-09 |
发明(设计)人: | Z·罗兹萨;J·G·帕普;D·索马赫恩;H·瓦尔德克 | 申请(专利权)人: | 索尔瓦药物有限公司 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 吴亦华 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧化 毒性 物质 特别是 心脏 具有 保护 作用 药物 | ||
1.通式I的化合物和式I的酸的生理相容的盐的应用
其中
R1代表苯基低级烷基,其中苯环可被低级烷基、低级烷氧基或卤素取代,或代表萘基低级烷基
R2是氢或一种构成生物不稳定酯的基团,和
R3是氢或一种构成生物不稳定酯的基团,
用于制造药物制剂,该药物制剂在大的哺乳动物和人体中,用于预防和/或治疗由心脏中毒剂量的药物,特别是细胞抑制剂,优选有效抑制细胞的抗菌素或化学品所引起的心脏损伤,特别是心肌损伤。
2.权利要求1中定义的通式1化合物和通式I的酸的生理相容的盐的应用,用于制造药物制剂,该药物制剂在对大的哺乳动物和人使用具有氧化细胞毒性,特别是氧化心脏毒副作用的药物的治疗中,用于辅助治疗。
3.权利要求1或2中通式I的化合物的应用,其中R2和/或R3是构成生物不稳定的酯的基团。
4.上述权利要求之一中通式I的化合物的应用,其中构成生物不稳定的酯的基团是低级烷基,或是任选地在苯环上被低级烷基或键合在2个相邻碳原子上的低级亚烷基链取代的苯基或苯基低级烷基,特别是苯基、苄基或二氢化茚基,或是任选地在二氧戊环上被低级烷基取代的二氧戊环甲基,特别是(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基)甲基,或是任选地在氧甲基上被低级烷基取代的C2-C6烷酰基氧甲基。
5.上述权利要求之一中通式I的化合物的应用,其中R2是一种构成生物不稳定酯的基团和R3是氢。
6.权利要求4的化合物的应用,其中使用(3S,2’R)-3-{1-[2’-(乙氧羰基)-4’-苯基-丁基]-环戊烷-1-羰基氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮杂-1-乙酸或其生理相容的盐。
7.制造药物制剂的方法,所述药物制剂在大的哺乳动物和人体中,用于预防和/或治疗通过药物,特别是通过细胞抑制剂,优选通过有效抑制细胞的抗菌素,或通过化学品引起的心脏损伤,尤其是心肌损伤,其中将预防心脏损伤或减少心脏损伤有效量的权利要求1中式I的化合物或式I的酸的生理相容的盐与通常的药物辅剂一起制成一种合适的药物形式。
8.制造药物制剂的方法,该药物制剂在对大的哺乳动物和人使用具有氧化细胞毒性,特别是氧化心脏毒副作用的药物的治疗中,用于辅助治疗,其中将保护细胞,特别是保护心脏有效量的权利要求1中通式I的化合物或式I的酸的生理相容的盐与通常的药物辅剂一起制成一种合适的药物形式。
9.一种产品,含有具有心脏毒性副作用或氧化细胞毒性或氧化心脏毒副作用的药物,特别是一种具有心脏毒性副作用的细胞抑制剂,和权利要求1中式I的化合物或式I的酸所形成的生理相容的盐,作为联合制剂,在使用具有心脏毒性或氧化细胞毒性或氧化心脏毒性副作用的药物的治疗期间同时、分开或分阶段使用。
10.权利要求9的产品,含有作为细胞抑制剂的一种有效抑制细胞的抗菌素和一种权利要求1的式I的化合物或式I的酸所形成的生理相容的盐作为联合制剂,在抑制细胞的化学疗法中同时、分开或分阶段使用。
11.权利要求10的产品,其中该产品含有选自蒽环型药、米托蒽醌或其前药的有效抑制细胞抗菌素。
12.权利要求11的产品,其中蒽环型药是柔红霉素、阿霉素(亚德里亚霉素)或表柔吡星或其前药,优选阿霉素(亚德里亚霉素)或其前药。
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