[发明专利]掩味的药用液体制剂无效

专利信息
申请号: 00810144.2 申请日: 2000-06-21
公开(公告)号: CN1360504A 公开(公告)日: 2002-07-24
发明(设计)人: D·于;E·罗彻 申请(专利权)人: 奥索-麦克尼尔药品公司
主分类号: A61K31/5383 分类号: A61K31/5383;A61K9/00;A61K9/50
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 钟守期
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药用 液体 制剂
【权利要求书】:

1.口服使用的液体组合物,含有在pH大于约6.0的液体悬浮剂中的颗粒形态的可药用活性剂,每一颗粒含有药用活性剂的芯,可以与或不与非活性药用助剂结合;这个芯用掩味有效剂量的存在于水载体中的共混聚合物包衣,所述共混聚合物由(a)甲基丙烯酸二甲氨基乙基酯和中性甲基丙烯酸酯(MM/MAE)和(b)纤维素酯所组成,其中纤维素酯对MM/MAE的聚合物重量比为约40∶60-约90∶10。

2.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中在颗粒上的包衣的重量含量为被包覆的活性剂颗粒重量的约40%-约120%。

3.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯对MM/MAE的聚合物重量比是约60∶40。

4.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯选自纤维素乙酸酯、纤维素乙酸酯丁酸酯和纤维素三乙酸酯。

5.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中活性剂选自抗生素药、止痛药、消炎药、胃肠药、抗组胺药、减充血剂、抗抑郁剂、抗精神病药、抗病毒药、溶瘤细胞的药物、疫苗、镇癫痫剂、平喘药化合物和解痉剂。

6.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中包覆的活性剂颗粒与一种或多种可药用助剂相混合。

7.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中包覆的活性剂颗粒与一种碱化剂相混合。

8.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中活性剂是左氧氟沙星。

9.权利要求6的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯是纤维素乙酸酯而MM/MAE聚合物是EUDRAGIT 100,并且其中纤维素乙酸酯对EUDRAGIT 100的比例是约60∶40-约70∶30。

10.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中聚合物的重量比是约60/40。

11.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中包衣层重量是颗粒初始重量的约90%-120。

12.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中包衣层重量是颗粒始重量的约111%。

13.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中被包衣的左氧氟沙星颗粒与一种或多种可药用助剂相结合。

14.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中被包衣的左氧氟沙星颗粒与一种碱化剂相结合。

15.权利要求14的口服使用的液体组合物,其中碱化剂是碳酸氢钠。

16.权利要求13的口服使用的液体组合物,其中助剂选自调味剂、甜味剂、增稠剂和着色剂。

17、权利要求13的口服使用的液体组合物,选自具有下列配方的那些:

成分                                    g/5mL        g/5mL

左氧氟沙星                              0.125a      0.125a

EuDragit E 100                          0.05a       0.10a

纤维素乙酸酯,NF                        0.075a      0.15a

碳酸氢钠,USP                           0.02         0.02

微晶纤维素+羧甲基纤维素,               0.275        0.275

纤维素,NF(Avicel RC591)

蔗糖.NF(Baker’s Special Granulated)    2.5          2.5  N & A泡泡胶调味剂                         0.001        ---  N & A水果汁调味剂                         ---          0.0075

FD & C Red#40                           0.00015      0.002

水适量加到                              5.0mL        5.0mL

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