[发明专利]掩味的药用液体制剂无效
| 申请号: | 00810144.2 | 申请日: | 2000-06-21 |
| 公开(公告)号: | CN1360504A | 公开(公告)日: | 2002-07-24 |
| 发明(设计)人: | D·于;E·罗彻 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 主分类号: | A61K31/5383 | 分类号: | A61K31/5383;A61K9/00;A61K9/50 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药用 液体 制剂 | ||
1.口服使用的液体组合物,含有在pH大于约6.0的液体悬浮剂中的颗粒形态的可药用活性剂,每一颗粒含有药用活性剂的芯,可以与或不与非活性药用助剂结合;这个芯用掩味有效剂量的存在于水载体中的共混聚合物包衣,所述共混聚合物由(a)甲基丙烯酸二甲氨基乙基酯和中性甲基丙烯酸酯(MM/MAE)和(b)纤维素酯所组成,其中纤维素酯对MM/MAE的聚合物重量比为约40∶60-约90∶10。
2.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中在颗粒上的包衣的重量含量为被包覆的活性剂颗粒重量的约40%-约120%。
3.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯对MM/MAE的聚合物重量比是约60∶40。
4.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯选自纤维素乙酸酯、纤维素乙酸酯丁酸酯和纤维素三乙酸酯。
5.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中活性剂选自抗生素药、止痛药、消炎药、胃肠药、抗组胺药、减充血剂、抗抑郁剂、抗精神病药、抗病毒药、溶瘤细胞的药物、疫苗、镇癫痫剂、平喘药化合物和解痉剂。
6.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中包覆的活性剂颗粒与一种或多种可药用助剂相混合。
7.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中包覆的活性剂颗粒与一种碱化剂相混合。
8.权利要求1的口服使用的液体组合物,其中活性剂是左氧氟沙星。
9.权利要求6的口服使用的液体组合物,其中纤维素酯是纤维素乙酸酯而MM/MAE聚合物是EUDRAGIT 100,并且其中纤维素乙酸酯对EUDRAGIT 100的比例是约60∶40-约70∶30。
10.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中聚合物的重量比是约60/40。
11.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中包衣层重量是颗粒初始重量的约90%-120。
12.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中包衣层重量是颗粒始重量的约111%。
13.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中被包衣的左氧氟沙星颗粒与一种或多种可药用助剂相结合。
14.权利要求8的口服使用的液体组合物,其中被包衣的左氧氟沙星颗粒与一种碱化剂相结合。
15.权利要求14的口服使用的液体组合物,其中碱化剂是碳酸氢钠。
16.权利要求13的口服使用的液体组合物,其中助剂选自调味剂、甜味剂、增稠剂和着色剂。
17、权利要求13的口服使用的液体组合物,选自具有下列配方的那些:
成分 g/5mL g/5mL
左氧氟沙星 0.125a 0.125a
EuDragit E 100 0.05a 0.10a
纤维素乙酸酯,NF 0.075a 0.15a
碳酸氢钠,USP 0.02 0.02
微晶纤维素+羧甲基纤维素, 0.275 0.275
纤维素,NF(Avicel RC591)
蔗糖.NF(Baker’s Special Granulated) 2.5 2.5 N & A泡泡胶调味剂 0.001 --- N & A水果汁调味剂 --- 0.0075
FD & C Red#40 0.00015 0.002
水适量加到 5.0mL 5.0mL
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