[发明专利]含短效催眠剂或其盐的定时双释剂型

权利要求书

1.一种含有短效催眠剂或其盐的药物组合物，其特征在于它由定时双释剂型组成，包括两次释放剂量，第一次为速释，而第二次为缓释，后者在服用后被延迟固定时间释放，根据在37℃水缓冲液中于欧洲药典的旋转桨搅拌器中测量的体外溶解情况，此剂型适合在预定时间期间释放这种短效催眠剂。

2.权利要求1的药物组合物，其特征在于第一次脉冲最长释放期为30分钟。

3.权利要求1或2的药物组合物，其特征在于固定时间为50～200分钟。

4.权利要求3的药物组合物，其特征在于固定时间为60～150分钟。

5.权利要求1～4任一项的药物组合物，其特征在于短效催眠剂总量的40％～70％在速释脉冲期间释出。

6.权利要求1～5任一项的药物组合物，其特征在于缓释脉冲持续30～200分钟。

7.权利要求1～6任一项的药物组合物，其特征在于短效催眠剂总量的85％的释放时间为2～6小时。

8.一种含有短效催眠剂或其盐的药物组合物，其特征在于它包含两种药物实体：一种速释实体和一种缓释实体。

9.权利要求8的药物组合物，其特征在于它存在于选自下列的剂型中：胶囊剂、片剂、多层片剂、多包衣片剂。

10.权利要求8或9的药物组合物，其特征在于它由包含一片或多片速释片和一片或多片缓释片的胶囊组成。

11.权利要求8或9的药物组合物，其特征在于它由包含缓释颗粒和速释颗粒混合物的胶囊组成。

12.权利要求8或9的药物组合物，其特征在于它由包含缓释颗粒和速释粉剂混合物的胶囊组成。

13.权利要求8或9的药物组合物，其特征在于它由包含许多缓释包衣丸的片剂组成，而这种缓释丸含有埋于基体中的药物，此外，其特征在于

(i)基体包含药物，

(ii)速释非包衣丸与缓释包衣丸混合，

(iii)缓释包衣丸上再包一层含药包衣层，埋于无此药物的基体中，使药物从此层速释，

(iv)片剂由一层或多层含有埋于无药物基体中的缓释丸和一层或多层在速释基体中包含药物的层组成。

14.权利要求10～13任一项的药物组合物，其特征在于缓释颗粒或片剂是用至少含一种异丁烯酸铵共聚物的混合物包衣的，并且药核含有一种阳离子表面活性剂。

15.权利要求10～13任一项的药物组合物，其特征在于缓释颗粒或片剂是用至少含一种异丁烯酸铵共聚物的混合物包衣的，并且药核含有一种两性离子表面活性剂。

16.权利要求14的药物组合物，其特征在于阳离子表面活性剂选自三甲基-二肉豆蔻酰丙酸铵、二甲基-双十八烷基溴化铵、三甲基-十六烷基溴化铵、二甲基-双十二烷基溴化铵、氯苄烷铵、氯化十六烷基吡啶鎓和西曲酰胺。

17.权利要求15的药物组合物，其特征在于两性离子表面活性剂选自N-烷基内铵盐、C-烷基内铵盐、N-烷基酰氨基内铵盐、N-烷基甘氨酸、磷脂酰胆碱和卵磷脂。

18.权利要求16的药物组合物，其特征在于两性离子表面活性剂是古柯酰氨基丙基内铵盐。

19.权利要求8的药物组合物，其特征在于速释实体和缓释实体同时但分开服用。

20.权利要求1～18任一项的药物组合物，其特征在于缓释实体包含一种可药用的有机酸，这种有机酸可选自酒石酸、苹果酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、己二酸或丁二酸及其酸式盐，以外消旋体或异构体形式存在。

21.权利要求1～20任一项的药物组合物，其特征在于这种短效催眠剂属于治疗类的苯并二氮杂、环吡咯酮、吡唑并嘧啶、吩噻嗪或咪唑并吡啶。

22.权利要求21的药物组合物，其特征在于这种短效催眠剂选自三唑安定、3-羟基安定、溴噻二氮、唑吡酮、(R)唑吡酮、Zaleplon、异丁嗪、佐尔吡啶及其可药用的盐。

23.权利要求21的药物组合物，其特征在于短效催眠剂是佐尔吡啶或其可药用的盐。