[发明专利]核糖取代的新芳族酰胺、其制备方法及其作为药剂的用途

说明书

本发明涉及核糖取代的新芳族酰胺、其制备方法及其作为药剂的用途。

本发明主题之一是式(1)的化合物及其与碱的加成盐：其中

R₁代表可选地被一或多个卤原子取代、可选地被氧、硫或氮原子间断的最多含8个碳原子的线型、支化或环状的烷基、烯基或炔基、O-烷基、O-烯基或O-炔基，最多含18个碳原子的可选地取代的芳基或芳烷基，可选地取代的单环或多环、芳族或非芳族杂环基，NH₂、NHalc₁或NHalc₂、NHalc₃或NHOalc₄基团，alc₁、alc₂、alc₃和alc₄代表最多含8个碳原子的烷基；

R₂代表氢原子或卤原子；

R₃代表氢原子、最多含8个碳原子的烷基或卤原子；

R₄代表NHR’或NHOR”基团，其中R’或R”相同或不同，代表氢原子、最多含8个碳原子的线型、支化或环状的烷基、烯基或炔基、最多含14个碳原子的可选地取代的芳基；

R₅代表氢原子或最多含8个碳原子的O-烷基；

R₆代表烷基或CH₂-O-烷基，其中烷基代表最多含8个碳原子的烷基；

R₇代表氢原子或最多含8个碳原子的烷基，或者R₆和R₇与携带它们的碳一起形成环。

作为碱的例子可提及与胺如精氨酸、赖氨酸、Na⁺、K⁺、NH₃⁺、N(alc)₃⁺离子形成的盐，alc₃代表最多含8个碳原子的烷基。

所述取代基的定义中：

-所述烷基、烯基或炔基优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、癸基或十二烷基、乙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基、环丁基、环戊基或环己基，

-所述卤素优选为氟或氯、或溴，

-所述芳基优选为苯基。

更特别地，本发明主题是其中R₁代表最多含4个碳原子的烷基，例如基团的式(I)化合物，其中R₁代表苯甲酰基的式(I)化合物，其中R₂代表氢原子的式(I)化合物，其中R₃代表甲基的式(I)化合物，其中R₅为OCH₃基的式(I)化合物，其中R₆和R₇代表甲基或乙基的式(I)化合物，以及其中R₆和R₇与携带它们的碳一起形成环戊基的式(I)化合物。

本发明优选化合物中，可提及其中R₄代表NH-O-CH₂-C≡CH基团的式(I)化合物。

本发明具体的主题是其制备在后面实验部分中给出的化合物，特别是实施例10和11的产品。通式(I)的产品对厌氧性革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、李司忒氏菌属有极好的抗菌活性。

因此，本发明化合物可用作治疗细菌敏感性感染，尤其是葡萄球菌感染的药物，诸如葡萄球菌败血病、恶性面部或皮肤葡萄球菌感染、脓性皮炎、脓毒性或化脓创伤、疖、炭疽、蜂窝织炎、丹毒和痤疮等葡萄球菌感染，诸如流感初或流感后急性咽炎、支气管肺炎、肺化脓等葡萄球菌感染，诸如急性咽炎、耳炎、窦炎、猩红热等链球菌感染，诸如肺炎、支气管炎和白喉等肺炎球菌感染。本发明产品还对诸如流感嗜血杆菌等细菌所引起的感染有活性。

因此，本发明的主题是作为药物的式(I)化合物及其药学可接受的盐。

更特别地，本发明主题是作为药物的前面作为优选化合物的所述化合物。

本发明的主题还涉及含有至少一种上述药物作为活性成分的药物组合物。

这些组合物可通过口腔、直肠、肠胃外途径给药或通过局部途径给药，如在皮肤和粘膜上局部涂敷，但优选的给药途径是口腔或可注射途径。