[发明专利]核糖取代的新芳族酰胺、其制备方法及其作为药剂的用途

权利要求书

1.式(1)的化合物及其与碱的加成盐：其中

R₁代表可选地被一或多个卤原子取代、可选地被氧、硫或氮原子间断的最多含8个碳原子的线型、支化或环状的烷基、烯基或炔基、O-烷基、O-烯基或O-炔基，最多含18个碳原子的可选地取代的芳基或芳烷基，可选地取代的单环或多环、芳族或非芳族杂环基，NH₂、NHalc₁或NHalc₂、NHalc₃或NHOalc₄基团，alc₁、alc₂、alc₃和alc₄代表最多含8个碳原子的烷基；

R₂代表氢原子或卤原子；

R₃代表氢原子、最多含8个碳原子的烷基或卤原子；

R₄代表NHR’或NHOR”基团，其中R’或R”相同或不同，代表氢原子、最多含8个碳原子的线型、支化或环状的烷基、烯基或炔基、最多含14个碳原子的可选地取代的芳基；

R₅代表氢原子或最多含8个碳原子的O-烷基；

R₆代表烷基或CH₂-O-烷基，其中烷基代表最多含8个碳原子的烷基；

R₇代表氢原子或最多含8个碳原子的烷基，或者R₆和R₇与携带它们的碳一起形成环。

2.权利要求1所述式(I)化合物，其中R₁代表最多含4个碳原子的烷基。

3.权利要求2所述式(I)化合物，其中R代表

4.权利要求1所述式(I)化合物，其中R₁代表苯甲酰基。

5.权利要求1至4之任一所述式(I)化合物，其中R₂代表氢原子。

6.权利要求1至5之任一所述式(I)化合物，其中R₃代表甲基。

7.权利要求1至6之任一所述式(I)化合物，其中R₅代表OCH₃基团。

8.权利要求1至7之任一所述式(I)化合物，其中R₆和R₇代表甲基。

9.权利要求1至7之任一所述式(I)化合物，其中R₆和R₇代表乙基。

10.权利要求1至7之任一所述式(I)化合物，其中R₆和R₇与携带它们的碳一起形成环戊基。

11.权利要求1至7之任一所述式(I)化合物，其中R₄代表NH-O-CH₂-C≡CH基团。

12.权利要求1所述式(I)化合物，其命名如下：

-8-羟基-7-[4-羟基-8-甲基-2-氧-3-(苯甲酰氨基)-2H-1-苯并吡喃-7-基)-10-甲氧基-6-氧杂螺[4，5]-癸烷-9-基的[7R-(7α，8β，9β，10α)]-(2-丙炔氧基)-氨基甲酸酯。

13.权利要求1所述式(I)化合物，其命名如下：

-7-[4-羟基-8-甲基-3-[(2-甲基-1-氧-丙基)氨基]-2-氧-2H-1-苯并吡喃-7-基]-10-甲氧基-6-氧杂螺[4，5]-癸烷-9-基的[7R-(7α，8β，9β，10α)]-(2-丙炔氧基)-氨基甲酸酯。

14.作为药物的权利要求1所述式(I)化合物及其与药学可接受的酸的加成盐。

15.作为药物的权利要求12或13所述式(I)化合物及其与药学可接受的酸的加成盐。

16.含有权利要求14或15中所定义的至少一种药物作为活性成分的药物组合物。