[发明专利]噻唑烷二酮衍生物及其作为抗糖尿病药的用途

权利要求书

1.一种5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮马来酸盐的多晶型物，其特征在于具有如下的性质：

(i)红外光谱含有位于1360、1326、1241、714和669cm^-1的峰；和/或

(ii)拉曼光谱含有位于1581、768、670、271和226cm^-1的峰；和/或

(iii)固态核磁共振光谱含有的峰的化学位移基本同表I中所示；和/或

(iV)X-射线粉末衍射(XRPD)图含有的峰基本同表II中所示。

2.一种权利要求1的多晶型物，它提供基本与图I一致的红外光谱。

3.一种权利要求1或2的多晶型物，它提供基本与图II一致的拉曼光谱。

4.一种权利要求1-3中任一项的多晶型物，它提供基本与图III一致的固态核磁共振光谱。

5.一种权利要求1-4中任一项的多晶型物，它提供基本与图IV一致的X-射线粉末衍射(XRPD)图。

6.一种分离形式的权利要求1-5中任一项的多晶型物。

7.一种纯品形式的权利要求1-6中任一项的多晶型物。

8.一种晶体形式的权利要求1-7中任一项的多晶型物。

9.一种制备权利要求1的多晶型物的方法，其特征在于

(a)将5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮马来酸盐(以下也称为“化合物(I)”或“原多晶型物”)的在含有最多可至约2.5％w/v水分的乙醇的水溶液中的浆状液加热一段时间；然后从该变性酒精中回收多晶型物；或

(b)将化合物(I)与变性酒精混合，加热至一升高的温度一段时间，然后从该溶剂中回收多晶型物；或

(c)将55℃下的化合物(I)在含有最多可至2.5％w/v水分的变性酒精中的溶液用该多晶型物接种，然后冷却至20℃-25℃的温度范围内，得到该多晶型物；然后从该溶剂中回收多晶型物。

10.一种药用组合物，该组合物含有有效、非毒性量的权利要求1的多晶型物以及药学上可接受的载体。

11.一种用作活性治疗物质的权利要求1的多晶型物。

12.一种用于治疗和/或预防糖尿病、与糖尿病相关的症状及其某些并发症的权利要求1的多晶型物。

13.多晶型物在制备用于治疗和/或预防糖尿病、与糖尿病相关的症状及其某些并发症的药物中的用途。

14.一种治疗和/或预防人或非人类哺乳动物的糖尿病、与糖尿病相关的症状及其某些并发症的方法，该方法包括给予需要其的人或非人类哺乳动物有效、非毒性量的多晶型物。