[发明专利]具有麻醉剂活性的3α－羟基－3β－甲氧基甲基－21－杂环取代的类固醇

权利要求书

1、式I化合物：或其药学上可接受的盐、药物前体或溶剂化物，其中：

R₁是H或甲基；

R₂是5α-或5β-H；

R₃是可选取代的N-连接的杂芳基或-X-R₄基；

R₄是可选取代的碳连接的杂芳基；和

X是O、S或N。

2、权利要求1化合物，其中：

R₃是可选取代的N-连接的单环杂芳基。

3、权利要求1化合物，其中：

R₃是-X-R₄；

R₄是可选取代的碳连接的二环杂芳基；和

X＝O。

4、权利要求2化合物，其中：

R₃是可选取代的(1’-咪唑基)或可选取代的(2’-四唑基)。

5、权利要求3化合物，其中：

R₄是碳连接的可选取代的喹啉或异喹啉或相应的N-氧化物；和

X＝O。

6、权利要求1化合物，其中：

R₃是-X-R₄；

R₄是碳连接的单环杂芳基；和

X＝S。

7、权利要求4化合物，它是3α-羟基-21-(1’-咪唑基)-3β-甲氧基甲基-5α-孕烷-20-酮或3α-羟基-21-(1’-咪唑基)-3β-甲氧基甲基-5β-孕烷-20-酮或其药学上可接受的盐。

8、权利要求4化合物，它是3α-羟基-3β-甲氧基甲基-21-(2’-四唑基)-5α-孕烷-20-酮。

9、权利要求5化合物，它是3α-羟基-3β-甲氧基甲基-21-(喹啉-6-基氧基)-5α-孕烷-20-酮，N-氧化物。

10、权利要求6化合物，它是21-(5’-氨基-[1，3，4]-噻二唑-2-基硫基)-3α-羟基-3β-甲氧基甲基-5α-孕烷-20-酮。

11、一种药物组合物，它包含权利要求1化合物和药学上可接受的载体。

12、减轻或预防受治疗动物的失眠症的方法，包括对需要这种治疗的所述受治疗动物给药有效量的权利要求1化合物。

13、对需要这种处理的受治疗动物诱导麻醉的方法，包括对需要处理的所述受治疗动物给药有效量的权利要求1化合物。